目的:研究伊马替尼衍生物TEB-415对多种多发性骨髓瘤(MM)细胞系如U226、H929、RPMI8226、MM1R和MM1S的生长抑制作用。
方法:通过修饰伊马替尼的化学结构,合成了伊马替尼的衍生物TEB-415。MM细胞系(U226、H929、RPMI8226、MM1R和MM1S)用不同浓度的TEB-415、伊马替尼和硼替佐米处理。细胞生长72小时,CCK-8法测定细胞生长速度,观察细胞形态,计算IC50。
结果:TEB-415能显着抑制H929和RPMI8226的生长。当TEB-415的浓度<0.1nmol/L时,>50%的H929细胞死亡。伊马替尼的IC50为0.123mol/L,而硼替佐米的IC50为0.03nmol/L。在RPMI8226细胞系中,当TEB-415浓度为11.9mol/L时,超过50%的细胞死亡。相反,当RPMI8266用浓度为12.8mol/L的伊马替尼处理时,细胞生长正常。
结论:与伊马替尼相比,伊马替尼Imatinib的衍生物TEB-415对H929MM细胞的杀伤效果更显着,其疗效仅次于硼替佐米。RPMI8226是一种MM细胞系,对伊马替尼不敏感,但仍对TEB-415敏感,其生长可被TEB-415抑制。详情请扫码咨询:
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