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  • 内质网应激有助于吉非替尼(Gefitinib)诱导的胶质瘤细胞凋亡

    内质网应激有助于吉非替尼(Gefitinib)诱导的胶质瘤细胞凋亡

      具有未折叠蛋白反应 (UPR) 的内质网 (ER) 受到足够的压力可以维持胶质瘤的恶性程度。另一方面,不受控制的内质网应激易导致细胞凋亡占主导地位的 UPR 程序。我们在这里研究了表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂吉非替尼( Gefitinib )的促凋亡作用,重点是 ...

  • 胃肠道间质瘤患者喝一杯可乐会增加伊马替尼Imatinib的暴露量吗

    胃肠道间质瘤患者喝一杯可乐会增加伊马替尼Imatinib的暴露量吗

    胃肠道间质瘤(GISTs)是消化道最常见的间叶性肿瘤。在晚期和转移性环境中,伊马替尼是一线治疗1。伊马替尼已被批准用于GIST,标准剂量为每天400毫克2。由于其口服给药途径,不同的吸收会导致全身暴露的变化。由于胃部手术或使用酸减少剂引起的胃pH值变化可能 ...

  • 伊马替尼Imatinib衍生物TEB-415对多发性骨髓瘤的作用

    伊马替尼Imatinib衍生物TEB-415对多发性骨髓瘤的作用

    目的:研究伊马替尼衍生物TEB-415对多种多发性骨髓瘤(MM)细胞系如U226、H929、RPMI8226、MM1R和MM1S的生长抑制作用。 ...

  • 吉非替尼(Gefitinib)诱发的间质性肺病

    吉非替尼(Gefitinib)诱发的间质性肺病

      间质性肺病 (ILD) 是吉非替尼的严重不良反应。我们检查了接受吉非替尼( Gefitinib )治疗的韩国非小细胞肺癌患者中药物诱导的 ILD 的发生率和临床特征。   材料和方法   对 2002 年 1 月至 2011 年 12 月在首尔国立大学医院开始接受吉非替尼治疗的 ...

  • 帕博西尼palbociclib用于一线化疗失败后转移性尿路上皮癌患者的试验

    帕博西尼palbociclib用于一线化疗失败后转移性尿路上皮癌患者的

    背景:大多数尿路上皮癌(UC)的视网膜母细胞瘤(Rb)通路基因发生改变,可导致Rb肿瘤抑制功能的丧失。帕博西尼Palbociclib是一种口服选择性CDK4/6抑制剂,可恢复Rb功能并促进细胞周期停滞。 ...

  • 奥希替尼(osimertinib)治疗期间发生的一过性无症状肺混浊

    奥希替尼(osimertinib)治疗期间发生的一过性无症状肺混浊

      奥希替尼( osimertinib )是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,已获准用于治疗 EGFR 突变、T790M 阳性、非小细胞肺癌 (NSCLC)。科罗拉多大学在奥希替尼治疗期间发现患者出现以前未报告的、常见的、短暂的无症状肺混浊 (TAPO)。   方法:   对在 ...

  • Palbociclib帕博西尼联合用药的疗效

    Palbociclib帕博西尼联合用药的疗效

    结论:依维莫司联合治疗进展后,帕博西尼palbociclib联合的临床活性有限。需要进一步的研究来证实这些发现。 ...

  • 帕博西尼palbociclib加放射治疗间变性和放射诱发的脑膜瘤的抗肿瘤活性

    帕博西尼palbociclib加放射治疗间变性和放射诱发的脑膜瘤的抗肿

    目的:脑膜瘤是常见的脑肿瘤,其中大部分被认为是良性的。尽管进行了手术和/或放射治疗,但复发率仍约为8-10%。一个可能的原因是细胞周期蛋白D-细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)-视网膜母细胞瘤(Rb)通路的失调,该通路控制细胞周期限制点。 ...

  • 抗PD1疗法可能是泰瑞沙/奥希替尼诱导ILD的危险因素

    抗PD1疗法可能是泰瑞沙/奥希替尼诱导ILD的危险因素

      我们报告了一例被诊断为 IV 期肺腺癌的 38 岁女性病例,在外显子 21 上有表皮生长因子受体 (EGFR) L858R 突变,在外显子 20 上有 T790 M 突变。该患者接受了 泰瑞沙 /奥希替尼治疗, 第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI) 在用 nivolumab 治疗后,一种 ...

  • 鼓励低剂量放疗联合来那度胺Lenalidomide治疗复发性疾病

    鼓励低剂量放疗联合来那度胺Lenalidomide治疗复发性疾病

    在这种情况下,主要的治疗方法依赖于靶向治疗,用伊布替尼(一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂)破坏B细胞受体信号通路。在我们的案例中,依鲁替尼治疗与严重的胃肠道毒性反应相关。其他已获批用于治疗复发和难治性疾病的新兴药物是免疫调节剂,例如沙利度胺和来那 ...

  • 奥希替尼(osimertinib)显示出无进展生存期的改善

    奥希替尼(osimertinib)显示出无进展生存期的改善

      表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 是具有激活 EGFR 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的首选一线治疗方法。与厄洛替尼或吉非替尼相比,奥希替尼( osimertinib )在最近的一项试验中显示出无进展生存期 (PFS) 的改善。作者在一项网络荟萃 ...

  • 奥希替尼(AZD9291)诱导的红细胞增多症相关的急性下肢动脉血栓

    奥希替尼(AZD9291)诱导的红细胞增多症相关的急性下肢动脉血栓

      奥希替尼( AZD9291 )是一种口服的第三代表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI),被批准作为EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗药物。皮疹、指甲毒性和腹泻是常见的不良事件。已经报道了血液学不良反应,包括贫血、血小板减 ...

  • 奥希替尼(osimertinib)诱导的严重间质性肺病病例报告

    奥希替尼(osimertinib)诱导的严重间质性肺病病例报告

      肺癌是全球恶性肿瘤相关死亡的主要原因之一,男性发病率最高,女性第二。奥希替尼( osimertinib )是一种用于靶向肺癌的药物,但其毒性尚不完全清楚。在这里,我们介绍了一个 78 岁男性的肺腺癌病例,在其他疗法失败后,该男性接受了奥希替尼治疗并且反 ...

  • 奥希替尼(osimertinib)对辛伐他汀和瑞舒伐他汀药代动力学的影响

    奥希替尼(osimertinib)对辛伐他汀和瑞舒伐他汀药代动力学的影响

      我们报告了两项 1 期、开放标签、单臂研究,这些研究评估了奥希替尼( osimertinib )对晚期表皮生长因子受体(EGFR) 突变的非小细胞肺癌 患者辛伐他汀(CYP3A 底物)和瑞舒伐他汀(乳腺癌耐药蛋白底物 [BCRP] 底物)暴露的影响,在用 EGFR 酪氨酸激酶 ...

  • 一线奥希替尼9291耐药EGFR突变的药物敏感性

    一线奥希替尼9291耐药EGFR突变的药物敏感性

       奥希替尼9291 是一种突变特异性第三代 EGFR TKI,正在成为EGFR突变肺癌的首选一线疗法,但患者不可避免地会产生耐药性。我们在EGFRL858R诱导的肺腺癌的转基因小鼠模型中模拟了对奥希替尼的获得性耐药性,发现它主要通过EGFR 的继发性突变介导– C797S ...

  • 如何维持奥希替尼(AZD9291)长期获益

    如何维持奥希替尼(AZD9291)长期获益

      奥希替尼 ( AZD9291 ) 是第三代突变选择性表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),已获批用于具有激活 EGFR 突变或携带 EGFR 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。抗性 T790M 突变。不幸的是,所有患者最终都会复发并对奥希替尼产生耐药性 ...

  • 吃布加替尼(brigatinib)总生存期长于色瑞替尼

    吃布加替尼(brigatinib)总生存期长于色瑞替尼

      一些非小细胞肺癌是由酪氨酸激酶编码基因的特定突变或基因重排驱动的。例子包括间变性淋巴瘤受体激酶 (ALK) 和 ROS1 酪氨酸激酶。大约 3-5% 的非小细胞肺癌为 ALK 阳性。如果存在这些驱动突变之一,则可以使用酪氨酸激酶抑制剂(例如克唑替尼)治疗患者 ...

  • 克唑替尼Crizotinib在TFE3重排肺泡软部肉瘤患者中的活性和安全性

    克唑替尼Crizotinib在TFE3重排肺泡软部肉瘤患者中的活性和安全性

    背景:肺泡软部肉瘤(ASPS)是一种孤儿恶性肿瘤,与转录因子E3(TFE3)的重排相关,导致MET基因表达异常。我们前瞻性地评估了MET酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼对晚期或转移性ASPS患者的疗效和安全性。 ...

  • 布吉他滨(Brigatinib)的作用机制和临床活动

    布吉他滨(Brigatinib)的作用机制和临床活动

      尽管在 ALK 阳性人群中新的靶向治疗取得了进展,但大多数患者在前 2 年内在 ALK 抑制剂治疗下进展;大脑是最常复发的部位。在约 30% 的患者中,ALK 突变是已知的主要耐药机制。传统上,第二代 ALK 抑制剂一直是克唑替尼耐药人群的标准治疗;然而,每种 A ...

  • 威罗菲尼联合索拉非尼或克唑替尼Crizotinib的耐受性良好

    威罗菲尼联合索拉非尼或克唑替尼Crizotinib的耐受性良好

    背景:BRAF抑制剂对黑色素瘤和其他BRAF突变的癌症有效;然而,患者最终会通过激活RAF/RAS或MET等替代信号通路而产生治疗耐药性。作者假设将BRAF抑制剂威罗非尼与​​多激酶抑制剂索拉非尼或MET抑制剂克唑替尼联合使用可以克服治疗耐药性。 ...

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