简介：甲磺酸伊马替尼的仿制药是第一种靶向BCR-ABL1融合蛋白的酪氨酸激酶抑制剂，最近在许多国家被批准作为治疗慢性粒细胞白血病(CML)患者的替代、低成本形式。 ...
背景：在对伊马替尼有反应的慢性粒细胞白血病（CML）老年患者中，临床显着（CS）晚期慢性贫血的发生率仍然未知。 ...
患有急性髓性白血病 (AML) 的老年患者对标准诱导治疗反应不佳。B 细胞淋巴瘤 2 (BCL-2) 过度表达与 AML 细胞的存活和治疗抵抗有关。我们从一项大型、多中心、1b 期剂量递增和扩展研究报告了维奈托克（ 维纳妥拉 ）与地西他滨或阿扎胞苷的安全性和有效性 ...
我们通过逐渐增加剂量开发了耐来那替尼的HER2 突变癌细胞。RNA 测序将 TORC1 信号确定为一种可操作的耐药机制。HER2突变型乳腺癌 PDX 中的原发性和获得性来那替尼（ neratinib ）耐药也与 TORC1 过度活跃有关。RAPTOR 或 RHEB 的遗传抑制消融了 P-S6 并 ...
急性髓系白血病 (AML) 是一种异质性血液系统恶性肿瘤，其中唯一的治愈方法是同种异体干细胞移植 (Allo-HSCT)。供体 T 细胞对白血病克隆的识别和消除对 Allo-HSCT 的成功做出了重大贡献。FLT3-ITD 是 AML 中的一种常见突变，与不良预后相关。最近，雷德帕 ...
目的：CYP3A的诱导剂和抑制剂，如利托那韦和依法韦仑，可作为高效抗逆转录病毒疗法(HAART)的一部分用于治疗HIV患者。患有慢性粒细胞白血病或胃肠道间质瘤的HIV患者可能需要伊马替尼，这是一种具有已知暴露反应关系的CYP3A4底物。对服用利托那韦或依非韦伦的患 ...
目的：在本研究中，我们在体外和体内探索了厄洛替尼对视网膜母细胞瘤(RB)细胞发育的影响。 ...
米哚妥林（ Midostaurin ）是一种原型激酶抑制剂，最初作为蛋白激酶 C 抑制剂开发，随后作为血管生成抑制剂开发，基于其对血管内皮生长因子受体的抑制作用。尽管临床前数据很有希望，但对多种疾病的早期临床试验仅显示出适度的疗效。1996年，fms样酪氨酸 ...
许多分子遗传学改变与肺癌的发病机制和进展有关。表皮生长因子受体 (EGFR) 突变是一种遗传改变，经常在非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中观察到。因此，厄洛替尼和其他EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)如吉非替尼、阿法替尼和奥希替尼是治疗IIIB和IV期EGFR突变阳性NSCLC ...
背景：厄洛替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。皮疹和腹泻是接受厄洛替尼的患者众所周知的常见不良事件，而其他不良事件，包括眼部、肝脏或肾脏疾病，尚未得到充分评估。本荟萃分析旨在评估厄洛替 ...
曲格列汀 ( trelagliptin ) 是一种新型二肽基肽酶 4 抑制剂，每周一次给药对 2 型糖尿病患者显示出持续的疗效。在这项研究中，我们表征了曲格列汀的体外特性，其对人二肽基肽酶-4的抑制作用分别比阿格列汀和西格列汀高约 4 倍和 12 倍，并且选择性比相关 ...
系统性肥大细胞增多症 (SM) 患者的临床相关特征包括病变皮肤的美容负担、介质相关症状以及晚期 SM 中肥大细胞 (MC) 浸润导致的器官损伤。无论 SM 变体如何，皮肤和其他器官中肿瘤性 MC 的扩张都是由 KIT 的突变形式触发的，最普遍的是 D816V。在这些患者 ...
Dacomitinib是第一个第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，可显着提高EGFR突变阳性无法手术或术后复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的总生存期。然而，皮肤病学不良事件(AE)会随着达克替尼治疗而增加，因此皮肤病学AE的管理策略至关重要。特别是， ...
背景：达克替尼是一种不可逆的panHER抑制剂，在人表皮生长因子受体2(HER2)阳性胃癌(GC)中显示出显着的临床前抗肿瘤活性。本研究的目的是评估达克替尼的临床活性，并在HER2阳性GC患者中发现潜在的生物标志物。 ...
背景：不可逆表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂已证明对EGFR突变激活的NSCLC患者有效，但它们是否优于可逆抑制剂尚不清楚。Dacomitinib是一种口服、小分子不可逆抑制剂，可抑制所有具有酶活性的HER家族酪氨酸激酶。 ...
最近，针对急性髓系白血病 (AML) 患者的特定亚群开发了几种靶向药物，包括雷德帕斯（ midostaurin ），这是 FDA 批准的第一个 FLT3 抑制剂，用于新诊断的 FLT3 突变患者。然而，在最初的 I/II 期临床试验中，一些没有 FLT3 突变的患者对雷德帕斯有短暂反 ...
一些非小细胞肺癌是由酪氨酸激酶编码基因的特定突变或基因重排驱动的。例子包括间变性淋巴瘤受体激酶 (ALK) 和 ROS1 酪氨酸激酶。大约 3-5% 的非小细胞肺癌为 ALK 阳性。如果存在这些驱动突变之一，则可以使用酪氨酸激酶抑制剂（例如克唑替尼）治疗患者 ...
这项多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验检查了艾曲波帕（ eltrombopag ）每天一次的口服治疗。患者被随机分配（以 1:1:1:1 的比例）接受安慰剂或每天 30、50 或 75 毫克艾曲波帕，持续长达 6 周。根据伴随的 ITP 药物、脾切除术（是或否）和基线血小板 ...
在大约 1-2% 的肺腺癌中发现了激活的BRAFV600E 突变，这为测试针对该疾病的靶向治疗提供了机会。达拉非尼 Dabrafenib 是一种口服选择性BRAF激酶抑制剂。本研究的目的是评估 dabrafenib 在晚期BRAFV600E 突变非小细胞肺癌 (NSCLC)患者中的临床活性。 ...
背景：尽管克唑替尼在棘皮动物微管相关蛋白样4(EML4)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)之间基因组重排的非小细胞肺癌(NSCLC)中有效，但这些患者的临床结果是异质的。在我们的研究中，我们调查了可能导致克唑替尼治疗临床结果异质性的并发分子因素。 ...
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