曲格列汀trelagliptin每周一次服用治疗糖尿病效果不错

　　曲格列汀 (trelagliptin) 是一种新型二肽基肽酶 4 抑制剂，每周一次给药对 2 型糖尿病患者显示出持续的疗效。在这项研究中，我们表征了曲格列汀的体外特性，其对人二肽基肽酶-4的抑制作用分别比阿格列汀和西格列汀高约 4 倍和 12 倍，并且选择性比相关蛋白酶（包括二肽基肽酶-4）高 10,000 倍以上。 8 和二肽基肽酶-9。动力学分析显示曲格列汀 (t1/2解离 ≈ 30 分钟）。X 射线衍射数据表明二肽基肽酶和曲格列汀之间存在非共价相互作用。总之，有效的二肽基肽酶抑制可能部分有助于曲格列汀的持续疗效。

　　2 型糖尿病 (T2DM) 是一种代谢性疾病，其特征是由胰岛素分泌受损（β细胞功能障碍）和外周组织胰岛素抵抗引起的高血糖症，约占已诊断糖尿病病例的 90%。致病因素包括饮食、肥胖、遗传和缺乏运动。据估计，2012 年有 150 万人直接死于糖尿病，80% 以上的糖尿病死亡发生在低收入和中等收入国家。对该疾病流行的预测各不相同，世界卫生组织预测未来十年全球病例将增加 50%。

　　糖尿病并发症包括肾病、神经病、视网膜病和大血管疾病，如中风或心脏病，而糖尿病是导致失明、截肢和肾衰竭的主要原因。T2DM 最初是通过生活方式改变来管理的，例如增加锻炼和改变饮食。然而，如果这些方法不能充分降低血糖水平，则可能需要药物治疗。如其他地方所述，改善患者在长期治疗期间对药物的依从性对于维持良好的血糖控制很重要，这可能会预防糖尿病并发症的发生或减轻其严重程度。

　　二肽基肽酶 4 (DPP-4) 是一种丝氨酸蛋白酶，负责肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽的代谢，在调节葡萄糖稳态中发挥重要作用。因此，DPP-4 是治疗干预的一个有吸引力的目标，并且 DPP-4 抑制剂已被证明是治疗 T2DM 的有效疗法 。曲格列汀是日本批准的一种每周一次的新型 DPP-4 抑制剂。虽然其他目前上市的 DPP-4 抑制剂每天给药一次或多次，但曲格列汀在临床试验环境中每周给药一次，在 T2DM 患者中显示出疗效和合适的安全性。现在曲格列汀的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。