磺脲类药物通过作用于胰岛β细胞上的受体，促进胰岛素分泌，从而起到降血糖作用。格列美脲是新型第三代磺脲类降糖药，该药除具有刺激胰岛素分泌作用外，独立于胰岛素的胰外作用是格列美脲独特的药理作用方式，如促进肌肉组织对外周葡萄糖的摄取，减少肝脏内源性葡萄糖的产生等。
许多研究表明，格列美脲能有效改善2型糖尿病患者的血糖控制。一些动物实验也证实其胰外作用，后者包括增强葡萄糖转运蛋白的作用，还有2项研究提示，格列美脲能刺激餐后胰岛素分泌。
格列美脲作为第三代磺脲类降糖药物，能够通过刺激胰岛素分泌而发挥降糖作用，其作用机制包括促进胰岛素介导的糖原合成、抑制肝糖产生以及促进组织对葡萄糖的摄取等。但近年临床研究发现，2型糖尿病患者应用格列美脲代替第二代磺脲类药物(格列本脲或格列齐特)治疗，能够改善机体的胰岛素抵抗。因此认为，格列美脲具有多重降糖效应。
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