克唑替尼是一种耐受性良好的ALK酪氨酸激酶小分子抑制剂。它在具有激活性EML4-ALK易位的非小细胞肺癌(NSCLC)中具有显着活性，并已被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于该适应症。克唑替尼已被证明对ALK阳性淋巴瘤具有体外活性。由于pSTAT3和BCL-2家族蛋白的下 ...
REACH1（ClinicalTrials.gov 标识符，NCT02953678）是在美国进行的一项开放标签、单队列、多中心、II 期临床试验，旨在研究鲁索替尼（ ruxolitinib ）联合皮质类固醇治疗 SR 2-4 级 aGVHD。SR 疾病的诊断需要满足以下 ≥ 1 项： GVHD 在任何器官分期增加 ...
胶质母细胞瘤是成人中常见的原发性脑肿瘤，是一种无法治愈的恶性肿瘤，短期生存率低，通常采用放疗和替莫唑胺联合治疗。虽然肿瘤治疗场 (TTFields) 的发展，具有交替低强度和中强度的电场促进了胶质母细胞瘤的治疗，但据报道，TTFields 的临床结果不一致 ...
肿瘤微环境 (TME) 是通过肿瘤细胞和宿主基质元素之间复杂的相互作用建立和维持的。因此，针对肿瘤多种细胞成分的疗法可能是有效的。 多吉美 索拉非尼是一种多激酶抑制剂，可改变肿瘤细胞和宿主基质细胞的信号通路。因此，我们探索了索拉非尼在小鼠 HER-2 ...
确定索拉非尼（ Sorafenib ）在儿童难治性/复发性恶性肿瘤中的药代动力学和皮肤毒性特征。 实验设计： 索拉非尼（Sorafenib）与氯法拉滨和阿糖胞苷 (Clo/AraC) 同时或序贯给予白血病患者，或与贝伐单抗和环磷酰胺 (Bev/Cyclo) 给予实体瘤恶性肿 ...
肿瘤坏死因子α（TNF-α）在肝细胞癌（HCC）靶向治疗中的作用仍然未知。目前的研究旨在阐明靶向 TNF-α 克服 HCC 中索拉非尼（ 索拉菲尼 ）耐药性的机制作用。 方法 在 62 例接受手术切除并随后接受索拉非尼辅助治疗的 HCC 患者中分析了 TNF-α ...
鲁索替尼（ ruxolitinib ）是一种口服选择性 JAK1/JAK2 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 具有同等活性（IC50值分别为 3.3 和 2.8 nM）。鲁索替尼已被 FDA 批准用于治疗中危或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板 ...
在SUSTAIN6和PIONEER6组合中，索马鲁肽（ Semagalutide ）和安慰剂组的 MACE 发生率分别为每 100 个受试者年 3.1 次和 4.2 次事件（HR 0.76 [95% CI 0.62, 0.92]）。MACE 的每个单独组成部分的 HR 1.0，尽管 95% CI 的上限仅对于非致命性卒中 1.0。当在S ...
癌症药物开发的失败给患者和研究系统带来了沉重的负担。为了调查癌症靶向药物开发的低效率和负担，我们对抗癌药物多吉美 索拉非尼 （拜耳 / Onyx Pharmaceuticals）的所有许可前试验进行了系统审查。我们于 2014 年 10 月 14 日在 Embase 和 MEDLINE 数 ...
在 SUSTAIN（皮下注射索马鲁肽（ Semagalutide ））和 PIONEER（皮下注射索马鲁肽）中，研究索马鲁肽与对照药对主要不良心血管事件（MACE：心血管 [CV] 死亡、非致命性心肌梗死 [MI] 和非致命性中风）和心力衰竭（HF）住院的影响（口服索马鲁肽) 跨不同 ...
为了了解阿法替尼（ afatinib ）耐药的机制，进行了重复 CT 引导的胸腔活检，再次显示侵袭性粘液腺癌，没有任何组织学转化。不幸的是，RNA 测序没有成功。使用 AmpliSeq 结肠和肺研究小组（ThermoFisher Scientific Inc.，Les Ullis，法国）和肺 NGS 小 ...
肝细胞癌 (HCC) 是全球第三大癌症死亡原因。对多激酶抑制剂 多吉美 索拉非尼的化学耐药性的频繁出现阻碍了HCC 的治疗，这与自我更新且经常逃避治疗的癌症干细胞 (CSC)的存在有关。关键代谢传感器AMP激活激酶 (AMPK) 最近被认为是一种肿瘤生长调节剂。在 ...
神经调节蛋白 1 (NRG1) 融合激活 ErbB 信号，是多种肿瘤类型中罕见的致癌驱动因素。阿法替尼（ afatinib ）是一种泛 ErbB 家族抑制剂，可能是NRG1融合驱动肿瘤的有效治疗方法。NRG1融合及其下游信号通路代表了治疗干预的合理目标。阿法替尼是转移性表皮 ...
患者按1:1集中随机分配至恩杂鲁胺（ 安杂鲁胺 ）（160毫克/天）加 ADT 或安慰剂加 ADT，按疾病体积（低v高）和先前的多西他赛治疗前列腺癌（无周期、1-5 个周期或 6 个周期）分层）。高容量疾病定义为存在累及内脏的转移瘤，或在没有内脏病变的情况下， ...
背景：依维莫司是一种mTOR抑制剂，用于治疗不同的实体恶性肿瘤。由于严重的不良事件，许多使用登记的每天一次10毫克固定剂量治疗的患者需要剂量中断、减量或停止治疗。该研究确定了全身依维莫司暴露与毒性之间的相关性。此外，还探讨了不同协变量对依维莫司药 ...
背景和目的：西罗莫司不应在肝移植(LT)后的第一个月内开始使用，因为会增加不良结局的风险。缺乏关于依维莫司的证据，但制造商转换了相同的警告。我们旨在评估在LT后第一个月内开始使用依维莫司的安全性。 ...
恩杂鲁胺（ 安杂鲁胺 ）是一种有效的雄激素受体抑制剂，已在转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌中显示出显着益处。我们评估了恩杂鲁胺在转移性激素敏感性前列腺癌 (mHSPC) 中的疗效和安全性。，其有效性和安全性已通过众多大规模、随机、对照临床试验在 ...
先前的研究表明，不可逆的 ERBB1/2/4 抑制剂来那替尼（ Neratinib ）导致质膜相关突变 K-RAS 定位在细胞内囊泡中，伴随着其降解。在此，我们发现来那替尼与化学性质不同的不可逆 ERBB1/2/4 抑制剂阿法替尼相互作用以降低 ERBB1、ERBB2、K-RAS 和 N-RAS ...
肝纤维化是一种以细胞外基质 (ECM) 过度积累为特征的慢性肝病的常见结果，是全球死亡的主要原因。酪氨酸激酶抑制剂来那替尼是FDA批准用于HER2阳性乳腺癌治疗的人表皮生长因子受体2（HER2）抑制剂；然而，它尚未被评估用于肝纤维化治疗。我们阐明了来那替 ...
产生功能性胰岛素的 β 细胞的丧失是糖尿病的标志。哺乳动物不育 20 样激酶 1 (MST1) 是胰腺 β 细胞死亡和功能障碍的关键调节因子；它的缺乏会恢复功能性 β 细胞和正常血糖。MST1抑制剂的鉴定代表了β细胞保护性糖尿病治疗的有前途的方法。在这里，我 ...
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