体外数据表明，他拉唑帕尼（ talazoparib ）是 P-糖蛋白 (P-gp) 和乳腺癌耐药蛋白转运蛋白的底物。这项针对晚期实体瘤患者的开放标签、2 臂、药物相互作用 1 期研究评估了 P-gp 抑制剂（伊曲康唑）和 P-gp 诱导剂（利福平）对单剂量药代动力学的影响tala ...
在一项随机停药II期试验中，225名曾接受过最多一次RCC全身治疗的患者接受了帕唑帕尼800mgOD的治疗，为期12周。如果在12周时达到缓解，则继续使用帕唑帕尼，但在12周时出现SD的情况下，患者被随机分配在安慰剂和继续帕唑帕尼之间。 ...
背景/目的：我们评估了伴有下腔静脉肿瘤血栓形成的晚期肾细胞癌患者接受或不接受帕唑帕尼术前治疗的肾切除术和血栓切除术的手术结果。 ...
免疫性血小板减少症 (ITP) 的特征是外周循环中血小板计数减少。一线治疗是皮质类固醇，总反应率为 53-80%。十多年来，艾曲波帕（ eltrombopag ）一直被用作 ITP 的二线治疗。西方世界广泛报道了长期疗效和安全性。然而，来自发展中国家资源限制环境的数 ...
总共有 308 名患有 T2D 的成人随机接受 2 种索马鲁肽（ Semagalutide ）维持剂量中的一种或西格列汀，所有这些人都暴露于试验产品。与索马鲁肽0.5 mg 和西格列汀组（各 2.9%）相比索马鲁肽1.0 mg 组（14.7%）过早终止治疗的参与者比例更高。所有接受索马 ...
聚（ADP-核糖）聚合酶 PARP 抑制剂，包括他拉唑帕利( Talzenna )，可增强替莫唑胺 (TMZ) 在多种肿瘤类型中的疗效，但尚未在原位胶质母细胞瘤 (GBM) 模型中评估他拉唑帕利介导的致敏作用。本研究评估了临床相关 GBM 模型中的他拉唑帕利± TMZ。1–3 nmol/ ...
他拉唑帕尼（ 他拉唑帕利 ）已证明对BRCA阳性转移性乳腺癌患者有效。本研究评估了 他拉唑帕尼单独治疗 6 个月对已知种系BRCA致病性变异（gBRCA阳性）和可手术乳腺癌患者的病理反应。 方法 资格包括 1 cm 或更大的浸润性肿瘤和 gBRCA阳性疾病。人 ...
他拉唑帕尼 （Talazoparib）抑制 PARP 催化活性，将 PARP1 捕获在受损 DNA 上并导致BRCA1/2突变细胞中的细胞死亡。我们在这项由两部分组成的 I 期首次人体试验中评估了他拉唑帕尼（Talazoparib）治疗。在一项开放标签、多中心、剂量递增研究 (NCT012869 ...
评估日本 2 型糖尿病 (T2D) 患者每周一次皮下 (sc) 索马鲁肽（ Semagalutide ）与西格列汀单药治疗的安全性和有效性。索马鲁肽是一种用于治疗 T2D 的 GLP-1 类似物，与天然 GLP-1 具有 94% 的同源性。6~1 周的半衰期使其适合每周一次给药。西格列汀是一 ...
对一线克唑替尼耐药的出现通过两种基本途径：ALK依赖性机制（占患者的 30%）和ALK 非依赖性机制。的ALK依赖性模型涉及次级突变在增益ALK与克唑替尼结合和/或所述的干扰扩增ALK融合基因，与已确定的超过10个次级突变。最常见的突变是L1196M和G1269A。此外 ...
小细胞肺癌 (SCLC) 是一种侵袭性恶性肿瘤，迫切需要新疗法。我们的目标是确定 PARP 抑制是否可以使 SCLC 细胞对电离辐射 (IR) 敏感，如果是，则确定 PARP 捕获对放射增敏的贡献。 方法和材料： 短期活力测定和克隆存活测定 (CSA) 用于评估六种 S ...
背景：在这项随机III期研究中，帕唑帕尼先前证明，与安慰剂相比，帕唑帕尼在晚期/转移性肾细胞癌(mRCC)患者中的无进展生存期改善具有统计学意义和临床意义。现在报告最终总生存期(OS)和更新的安全性结果。 ...
尽管第一代和第二代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂在治疗ALK重排的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC)方面有好处，但获得性耐药的发展仍是一个持续的困境。布加替尼（ 布吉他滨 ）已证明对克唑替尼耐药的ALK突变晚期 NSCLC具有更广泛的临床前活性。本综述叙述了酪 ...
目的：本研究旨在表征泛HER酪氨酸激酶抑制剂达克替尼(PF-00299804)的主要消除途径，评估总放射性和达克替尼的药代动力学，并确定达克替尼在血浆、尿液、和健康志愿者的粪便。 ...
在ARCHER1042研究的队列III中探讨了计划中断4天达克替尼治疗的影响。接受达克替尼(45mgQD)治疗的患者首次出现腹泻和皮疹的中位时间分别为10天和11天（达克替尼研究人员手册中的未发表数据，2013年11月）。因此，计划在第1周期的第11天开始剂量中断。我们选择 ...
显示了定性审查中包括的 25 项研究的基线特征。这些研究包括 14,402 名高尿酸血症参与者：8,602 (59%) 名接受非布司他、5,118 (36%) 名别嘌呤醇和 643 (4%) 名安慰剂。试验参与者的中位年龄为 54 岁 (IQR 52-67)，90% (IQR 82-96) 为男性。研究的中位随 ...
目的：达克替尼是一种用于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的泛HER抑制剂。我们在ARCHER1042研究的队列III中探讨了计划的4天达克替尼剂量中断对达克替尼血浆暴露和不良事件(AE)的影响。 ...
背景：在内分泌治疗中额外使用细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂可改善晚期激素受体(HR)阳性HER2阴性乳腺癌的无进展生存期(PFS)。然而，中性粒细胞减少是剂量减少的常见原因，导致人们担心palbociclib在较低剂量下的疗效。一项安全性分析证实，二线治疗中palbo ...
非布司他（ febuxostat ）在美国被批准用于治疗痛风患者的高尿酸血症。2017 年 11 月，FDA 发布了一项警告，提示一项临床试验中报告的非布司他与心血管疾病 (CVD) 之间可能存在联系。非布司他是一种非嘌呤样黄嘌呤氧化酶抑制剂，用于治疗高尿酸血症。研 ...
背景：Palbociclib通常被添加到芳香酶抑制剂(AI)中作为ER+HER2-转移性乳腺癌(MBC)的一线治疗。没有关于palbociclib在一线设置中的相对剂量强度(RDI)对临床结果影响的数据。本研究的目的是探讨RDI和palbociclib在一线环境中的剂量减少与PFS的关联。 ...
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