目的：这项开放标签、单剂量研究评估了恩杂鲁胺enzalutamide及其主要代谢物的药代动力学特征以及恩杂鲁胺enzalutamide在中国健康男性志愿者中的安全性。
方法：14名志愿者（中位年龄，28.5岁）在第1天禁食条件下接受单次口服剂量的恩杂鲁胺enzalutamide（160mg），并随访50天。获得了恩杂鲁胺enzalutamide及其主要代谢物、羧酸代谢物（M1；无活性代谢物）和N-去甲基恩杂鲁胺enzalutamide（M2；活性代谢物）的药代动力学特征，在第1天至1176小时（49天）。还收集了安全数据。
结果：恩杂鲁胺enzalutamide血浆浓度迅速增加（中位Tmax，1.5小时），然后缓慢下降（平均t½，90.7小时）。M1和M2血浆浓度逐渐增加，中位Tmax分别为72.0和121小时。M1和M2平均代谢物与母体的比率分别为0.2和1.3。恩杂鲁胺enzalutamide加M2的平均AUC0-∞为828μgh/mL，而单独使用恩杂鲁胺enzalutamide为368μgh/mL。平均t½、最大浓度和Tmax恩杂鲁胺enzalutamide加M2的疗效与恩杂鲁胺enzalutamide相当。
4名男性(28.6%)报告了与药物相关的治疗紧急不良事件：上呼吸道感染、胸部不适、血胆红素增加和白细胞计数减少各1次。没有观察到死亡或严重的治疗出现的不良事件。
意义：恩杂鲁胺enzalutamide、M1、M2和恩杂鲁胺enzalutamide加M2在中国健康男性中的药代动力学特征与白人男性的药代动力学特征基本一致。没有发现新的安全问题。详情请扫码咨询：
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