目的：卡马替尼Capmatinib是一种口服生物可利用的高效选择性MET抑制剂，最近被批准用于治疗具有METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。该研究调查了卡马替尼对MET失调的晚期实体瘤患者单次口服地高辛和瑞舒伐他汀的药代动力学的影响。
方法：这是一项多中心、开放标签、单序列研究。在第1天向患有MET失调的晚期实体瘤成年患者服用含有0.25毫克地高辛和10毫克瑞舒伐他汀的口服药物混合物，然后在第22天服用卡马替尼。在第11天和第32天之间，每天两次给予卡马替尼400mg，以确保达到稳定状态以进行药物相互作用评估。评估了鸡尾酒药物的药代动力学和卡马替尼的安全性。
结果：共纳入32名患者。与单独地高辛相比，地高辛加卡马替尼从零时间到无穷大和最大浓度的浓度-时间曲线下面积的几何平均比（90%置信区间）分别为1.47(1.28,1.68)和1.74(1.43,2.13)，分别。与单独使用瑞舒伐他汀相比，瑞舒伐他汀加卡马替尼的曲线下面积至无穷大和最大浓度的几何平均比（90%置信区间）分别为2.08(1.56,2.76)和3.04(2.36,3.92)。
最常见的不良事件（所有级别≥25%）是恶心、乏力、便秘、呕吐、外周水肿和发热。最常见的3/4级不良事件(≥5%)是贫血、肺栓塞、乏力、呼吸困难、恶心和呕吐。
结论：本研究表明卡马替尼是P-gp和BCRP转运蛋白的抑制剂，具有临床相关的药物相互作用潜力。卡马替尼Capmatinib耐受性良好，未观察到意外的安全问题。详情请扫码咨询：
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