在另一个实验中，评估了单剂量口服吉非替尼（5 mg / kg，8.3 MBq / kg）在雄性Pievald Virol Glaxo色素大鼠中的分布。 吉非替尼以在0.1％聚山梨酯80中的0.5％HPMC的悬浮液形式给药。给药后第1、2、6、24、48和96小时，CO2麻醉终止大鼠，并如上所述冷冻和切片。使用Phosphor Imager SF（分子动力学）对放射性进行定量。 将未经处理的裸鼠的脑组织用PBS匀浆，将奥希替尼（泰瑞沙）掺入空白脑匀浆中，终浓度为5μmol/ L。使用Ultima Gold闪烁鸡尾酒通过液体闪烁计数（LSC）评估加标的脑匀浆的放射性含量。
对样品计数10分钟，或者直到累积了105个计数为止。使用每个样品的放射性含量以及所用材料的比活度来计算测试化合物的浓度。使用Spectra / Por2平衡渗析膜圆盘，将加标的脑匀浆在PBS中一式三份地在PBS中透析4小时。通过LSC评估脑匀浆和PBS的等分试样；计算脑匀浆中测试化合物的游离分数，并确定从细胞中回收的总放射性。从这些数据确定未稀释的脑中的游离分数。
未标记的奥希替尼的体外脑结合测定是在HT透析板（HTD 96b，目录号1006）上进行的。将空白的脑匀浆掺入5μmol/ L的测试化合物，并针对100 mmol / L PBS缓冲液（pH 7.4）透析（分子量截断值12–14 kDa）。 ，在37°C缓慢旋转4小时。温育后取出接受者和供体等分试样，并进一步稀释供体样品。配对的样品与缓冲液或空白脑匀浆进行基质匹配，并用内标的冷乙腈沉淀。在4000 rpm离心20分钟后，将上清液用0.1％甲酸水溶液稀释并通过LC-MS / MS进行分析。
未标记吉非替尼的体外脑结合测定是在带有半透膜的RED设备系统上进行的。在DMSO中制备10 mmol / L的吉非替尼，并将1 mmol / L的工作溶液一式三份加标到空白的脑匀浆中（PBS pH 7.4为1：3）至终浓度5μmol/ L；有机溶剂的最终体积百分比为0.5％。将尖刺的脑匀浆液在缓慢旋转的轨道振荡器上，在37°C，5％的CO2中，对PBS pH 7.4透析4小时，持续4小时。孵育后，分别取50μL接收器等分试样和5μL供体等分试样。
供体样品用45μL空白脑匀浆稀释。将配对的样品与缓冲液或空白脑匀浆进行基质匹配，混合2分钟，然后用150μL含内标的冷乙腈沉淀。将样品以4,000×g离心20分钟，然后将上清液用蒸馏水以1：2的比例稀释，用于LC / MS-MS（Waters Xevo TQ）。现在奥希替尼仿制药的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
请简单描述您的疾病情况，我们会有专业的医学博士免费为您解答问题（24小时内进行电话回访）