目的：约有三分之一患有非小细胞肺癌（NSCLC）且具有EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）致敏突变（EGFRm）的肿瘤患者在治疗过程中由于脑转移而经历疾病进展。尽管在某些EGFRm NSCLC脑转移患者中有EGFR-TKIs的传闻报道，但临床上仍需要新型的EGFR-TKIs，以改善对脑损伤的疗效。
实验设计：我们在临床上评估了奥希替尼（AZD9291）的脑渗透性和活性，奥希替尼（口服，有效，不可逆的EGFR-TKI，对EGFRm和T790M耐药性突变具有选择性），以及各种EGFR突变的NSCLC脑动物模型中的其他EGFR-TKI转移。我们还提供了在I / II AURA研究（NCT01802632）中接受过奥希替尼治疗的EGFRm晚期NSCLC和脑转移的先前治疗患者的病例报告。
结果：与吉非替尼，罗卡替尼（CO-1686）或阿法替尼相比，奥希替尼表现出更大的小鼠血脑屏障渗透性，并且在EGFRm PC9小鼠脑转移模型中，在临床上相关剂量可诱导持续的肿瘤消退。 rociletinib未实现肿瘤消退。在正电子发射断层扫描微剂量条件下，[11C] 奥希替尼与rociletinib和gefitinib相比，在食蟹猴脑中显示出更大的暴露。
还报道了在先前接受过EGFRm治疗的NSCLC和脑转移患者中接受过奥希替尼活性治疗的早期临床证据。 结论：奥西替尼可能代表EGFRm NSCLC和脑转移患者的临床上重要的治疗选择。正在对该患者人群中的奥西替尼进行进一步研究。现在奥希替尼仿制药的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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