乐伐替尼/仑伐替尼是否可以成功地使用ATC

　　乐伐替尼（仑伐替尼）是一种口服小分子，能够抑制调节血管生成和淋巴管生成的三个细胞外和细胞内分子:血管内皮生长因子受体1-3、成纤维细胞生长因子受体1-4和血小板源性生长因子受体。由于该药物也能抑制癌基因和原癌基因c-KIT转染过程中的重排，因此也可用于控制肿瘤细胞的增殖。I期研究显示，最大耐受剂量为每天25毫克。　　

　　药物被迅速吸收，最大浓度达到3和5小时后，在禁食和非禁食治疗的患者，分别。在I期研究中报道并在随后的II期和III期研究中证实的最常见的不良事件是高血压、蛋白尿和胃肠道症状，如恶心、腹泻和口炎。在I期研究中，乐伐替尼（仑伐替尼）对实体瘤的疗效得到了证实，这些令人鼓舞的结果导致了II期研究的发展，使用乐伐替尼（仑伐替尼）提前治疗放射碘难治的分化型甲状腺癌(DTCs)患者。由于报告的总有效率为50%，本研究也证实了乐伐替尼（仑伐替尼）对毒性可接受的DTCs患者的疗效。　　

　　最近，一项针对DTCs患者的III期研究(选择研究)显示，与安慰剂相比，乐伐替尼（仑伐替尼）在延长无进展生存方面的疗效(18.3个月vs3.6个月；P<0.001)。虽然整个组的总生存率没有统计学上的显著差异，但当分析限于卵泡组织型和老年患者组(>65岁)时，可以观察到这一结果。研究证实，该药物最常见的副作用是高血压、腹泻、食欲下降、体重减轻、恶心和蛋白尿。　　

　　在这篇综述中，我们报告了乐伐替尼（仑伐替尼）在晚期和进展性甲状腺癌患者中的疗效的主要研究结果，主要是在DTCs中，但也在髓性和间变性甲状腺癌中。我们还比较了乐伐替尼（仑伐替尼）和其他酪氨酸激酶抑制剂的疗效，主要是索拉非尼，已经在同一类型的患者人群中进行了测试。　　

　　乐伐替尼（仑伐替尼）对其他组织型的TCs也有疗效。特别是，Schlumbergeretal43公布了乐伐替尼（仑伐替尼）治疗晚期不可切除MTC的II期研究结果。与DTCs研究一样，如果患者在12个月前经RECIST证实病情进展，则符合条件。之前的vegfr靶向治疗被允许，在研究过程中，我们进行了肿瘤基因分析、循环细胞因子和血管生成因子分析。　　

　　关于DTCs的二期研究，主要终点为RECIST的ORR。59名患者被纳入研究，开始接受乐伐替尼（仑伐替尼）24毫克的治疗，每天一次，28天周期，直到疾病进展或出现难以控制的毒性。基于独立影像学检查，21例患者(有效率:36%)观察到PR，基于研究者评估，29例患者(有效率:49%)观察到PR。作者发现，之前接受vegfr指导治疗组(n=26)和未接受vegfr指导治疗组的ORR几乎相同(分别为35%和36%)。研究开始时，平均PFS为9.0个月(根据至少8个月的随访)。在肿瘤遗传学分析方面，rt-突变型和rt-野生型患者的反应无明显差异。　

　　最近，乐伐替尼（仑伐替尼）抗血管活动还演示了在五ATC裸体小鼠的临床前研究Tohyamaetal.44国际二期研究乐伐替尼（仑伐替尼）ATC可能会在几个月后即将开始，希望将回答这个问题乐伐替尼（仑伐替尼）是否可以成功地使用ATC。详情请扫码咨询：