奥希替尼/泰瑞沙是一种口服不可逆的EGFR-TKI

　　奥希替尼（泰瑞沙）是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），对非小细胞肺癌患者的EGFR-TKI致敏突变和T790M耐药性突变具有选择性。与铂类药物加培美曲塞相比，奥西替尼在这类患者中的疗效尚不清楚。在这项随机，国际，开放标签的3期临床试验中，我们为419例T790M阳性晚期非小细胞肺癌患者进行了研究，一线EGFR-TKI治疗后疾病进展的患者，以2：1的比例接受口服奥西替尼（每天一次80毫克）或静脉培美曲塞（每平方米表面积500毫克）加每三周一次卡铂（曲线下的目标面积，5 [AUC5]）或顺铂（75毫克/平方米），最多六个周期；培美曲塞的维护是允许的。

　　在所有患者中，在接受一线EGFR-TKI治疗期间疾病均已进展。主要终点是研究者评估的无进展生存期。奥希替尼的中位无进展生存期显着长于铂疗法加培美曲塞（10.1个月对4.4个月；危险比； 0.30； 95％置信区间[ CI]）。奥希替尼（71％; 95％CI，65至76）的客观缓解率明显优于铂金疗法加培美曲塞（31％; 95％CI，24至40）（客观缓解几率为5.39; 95％ CI，3.47至8.48； P＜0.001）。在144例转移至中枢神经系统（CNS）的患者中，接受奥希替尼的患者的无进展生存期中位数比接受铂类药物加培美曲塞的患者更长（8.5个月vs. 4.2个月；危险比，0.32； 95） ％CI，0.21至0.49）。

　　使用奥希替尼（23％）的患者发生3级或更高不良事件的比例低于铂药物联合培美曲塞（47％）。对于T790M阳性晚期非糖尿病患者，奥希替尼的疗效显着高于铂药物联合培美曲塞。一线EGFR-TKI治疗期间疾病已进展的小细胞肺癌（包括具有CNS转移的那些）。 （由阿斯利康资助） 在患有突变的表皮生长因子受体（EGFR）的晚期非小细胞肺癌晚期患者中，EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）是标准的一线治疗药物。尽管一线EGFR的肿瘤反应率很高-TKIs，大多数患者在治疗9到13个月后疾病就会进展。

　　在发展时，大约60％的患者（不论种族或种族背景）被发现患有p.Thr790Met点突变（T790M）编码EGFR的基因中。T790M变体的存在降低了第一代或第二代EGFR-TKI与EGFR ATP结合口袋的结合，从而减少了EGFR-TKI介导的下游抑制信号传导并可能导致疾病进展。奥希替尼是一种口服不可逆的EGFR-TKI，对具有中枢神经系统（CNS）活性的EGFR和T790M耐药性突变具有选择性。在AURA的1期阶段，一项1/2期试验，T790M阳性非小细胞肺癌患者的奥西替尼客观缓解率为61％；无进展生存期的中位时间为9.6个月。

　　这些结果在对两项奥希替尼（剂量为80mg每天一次）对411例T790M阳性非小细胞肺癌患者进行的两项后续2期研究的汇总分析中得到证实。细胞肺癌，在独立的盲人中央评价中反应率为66％，中位无进展生存期为11.0个月。在这些结果的基础上，美国食品药品管理局（FDA）在突破性疗法名称下批准了奥希替尼计划进行了一项确认性，随机，开放标签，国际性的3期试验（AURA3），以显示奥希替尼优于铂类疗法加培美曲塞（随后进行培美曲塞维持治疗）作为中心确认的T790M患者的治疗标准一线EGFR-TKI治疗后为阳性的晚期非小细胞肺癌。奥希替尼仿制药价格多少？在哪里购买？更多详情可咨询下方微信。