激素受体阳性乳腺癌的生长取决于细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4和CDK6），这些激酶促进细胞周期从G1期发展到S期。我们评估了帕博西尼（爱博新）和氟维司群在晚期乳腺癌中的疗效。这项3期研究涉及521例在先前的内分泌治疗期间复发或进展的晚期激素受体阳性，人表皮生长因子受体2阴性的乳腺癌患者。我们以2：1的比例随机分配患者接受帕博西尼和氟维司群或安慰剂。绝经前或绝经前妇女也接受了戈舍瑞林。主要终点是研究者评估的无进展生存期。次要终点包括总体生存率，客观反应，临床获益率，患者报告的结局和安全性。在发生195个疾病进展或死亡事件后，由独立的数据和安全监控委员会进行了预先计划的中期分析。
帕西替尼的中位无进展生存期为9.2个月（95％置信区间[CI]，为7.5至无法估计），安慰剂的中位无进展生存期为3.8个月（95％CI，3.5至5.5）（疾病进展或疾病的危险比）死亡率为0.42； 95％CI为0.32至0.56； P <0.001）。 帕博西尼组最常见的3或4级不良事件是中性粒细胞减少症（62.0％，而安慰剂组为0.6％），白细胞减少症（25.2％vs. 0.6％），贫血（2.6％vs. 1.7 ％），血小板减少症（2.3％vs. 0％）和疲劳（2.0％vs. 1.2％）。据报道，接受帕博西尼治疗的患者中有0.6％发生了发热性中性粒细胞减少，而接受安慰剂治疗的患者中有0.6％出现了发热性中性粒细胞减少。帕博西尼不良反应引起的停药率为2.6％，安慰剂为1.7％。
孕激素受体，或两者兼而有之。内分泌疗法是这些激素受体阳性癌症的主要治疗手段，可显着降低早期癌症发作后的复发率。1尽管内分泌疗法取得了进步，但许多妇女在辅助治疗期间或完成后仍复发。这些妇女的护理仍然是相当大的临床挑战。用芳香酶抑制剂或他莫昔芬的单药治疗已显示出有限的临床益处。选择性雌激素受体降解药物氟维司群在这类患者中的活性中等，并开发了可逆转内分泌抵抗力的有效疗法治疗具有临床重要性。
D型细胞周期蛋白激活的细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4和CDK6）通过磷酸化Rb（成视网膜细胞瘤蛋白）等蛋白来促进细胞周期进入，从而开始从G1期过渡到S期.6激素受体阳性乳腺癌中的多种致癌信号汇聚在一起，以促进细胞周期蛋白D1的表达以及CDK4和CDK6的激活，从而促进乳腺癌的增殖。治疗仍然依赖细胞周期蛋白D1-CDK4促进增殖。
帕博西尼是CDK4和CDK6的可口服生物利用的小分子抑制剂，对CDK4和CDK6的选择性高于其他依赖细胞周期蛋白的激酶。帕博西尼在体外抑制CDK4和CDK6，导致RB1丧失磷酸化。它在激素受体阳性乳腺癌细胞系中具有高活性，并且与内分泌疗法联合使用具有协同作用。先前的第二阶段研究表明，单药帕博西尼可以诱导激素受体阳性乳腺癌的反应。标记的，随机的，2期临床研究涉及新诊断为转移性雌激素受体阳性乳腺癌，帕博西尼联合来曲唑的患者，其无进展生存期比单独来曲唑要长得多。试验评估了安全性和有效性绝经前或绝经后合并激素受体阳性的晚期乳腺癌的帕博西利布和氟维司群的使用在先前的内分泌治疗中进展。当然如果您有需要帕博西尼的购买需求？可以扫描添加下方的微信二维码，我们会提供购买。
请简单描述您的疾病情况，我们会有专业的医学博士免费为您解答问题（24小时内进行电话回访）