2011年，靶向药克唑替尼成为人类的第一个ALK抑制剂，获得FDA批准可以用于ALK阳性的NSCLC的一线治疗，也问世中国临床多年。虽然会有效，但许多肺癌患者在治疗差不多1年后通常会发生一定的耐药性。2017年，该难题已经解决了，FDA目前已经批准了两款可以替代克唑替尼的ALK抑制剂，它们是色瑞替尼和阿来替尼，用于ALK阳性肺癌的一线治疗。
来自III期ALEX试验的更新数据显示，阿来替尼的中位无进展生存期（PFS）为34.8个月，克唑替尼仅为10.9个月。此外，阿来替尼在脑转移患者中显示出较优异的活性，该类患者人群中，中位无进展生存期分别为27.7个月和7.4个月。在获批的3种一线治疗药物中，一些肿瘤专家更倾向于选择阿来替尼，因为基于这些III期临床试验的结果，阿来替尼已经成为标准治疗方法。
2017年是ALK抑制剂丰收的一年，布加替尼于4月获得FDA加速批准，用来治疗对之前的克唑替尼耐药的转移性ALK阳性NSCLC 患者（二线适应症）。目前，布加替尼的临床试验正在探索布加替尼在一线治疗的效果。对于新出现的ALK抑制剂，如ensartinib和repotrectinib（TPX-0005），也表现出了早期的希望。对于肺癌靶向药的选择，患者必须清楚的是用药前一定要先检测，精准靶向治疗才是晚期NSCLC诊疗的大势所趋。
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