针对HER-2的靶点，目前还有拉帕替尼、帕妥珠单抗等药物。拉帕替尼是HER-1和HER-2的抑制剂，有研究表明拉帕替尼联合卡培他滨能有效延长对曲妥珠单抗耐药的HER-2阳性转移性乳腺癌患者的至肿瘤进展时间，并对脑转移病灶有治疗疗效。帕妥珠单抗能抑制HER-2与HER-2之间、HER-2与HER家族受体之间的二聚化作用，简单理解曲妥珠单抗与帕妥珠单抗的作用方式是互补的。
另外，还有一种药物T-DM1，它是一种抗体-药物共轭物，将靶向HER-2的曲妥珠单抗与具有细胞毒性的微管抑制剂DM1相偶联，曲妥珠单抗负责定位，将具有细胞毒性的DM1传递到HER-2阳性癌细胞上。目前这些药物都是用于晚期乳腺癌的病人。除了抗HER家族的靶向治疗药物，还有一些EGFR通路、抗PI3K/AKT/mTOR通路、抗血管生成的靶向药物。
抗EGFR通路如吉非替尼、厄洛替尼、西妥昔单抗等在肺癌和结直肠癌中显示了较好的疗效，但在乳腺癌中效果不显著，目前并未用于乳腺癌患者的常规治疗。抗血管生成药物如贝伐单抗目前尚未取得乳腺癌治疗的适应症，而相关的临床研究也在进行中。mTOR抑制剂如依维莫司也在多种肿瘤的临床试验当中，包括乳腺癌。
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