为克服前代ALK / ROS 抑制剂的耐药性和血脑屏障，第三代ALK / ROS TKI劳拉替尼（Lorlatinib）应运而生。与前代TKI相比，劳拉替尼更有效、更具选择性、更具穿透力。近日，劳拉替尼获欧洲药品管理局（EMA）批准用于治疗经ALK抑制剂治疗进展的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。下面小编给大家介绍下劳拉替尼获批情况以及NCCN指南的推荐用法。
劳拉替尼是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1）。限制传统ALK / ROS TKI发挥更大活性的关键因素之一是获得性耐药突变，特别是ALK G1202R和ROS1 G2032R耐药突变，当然这并不是唯一的耐药机制。另一个关键因素是由于血脑屏障而导致药物对中枢神经系统转移的疗效有限。
最常见的与劳拉替尼治疗相关不良事件是高胆固醇血症（81%）、高甘油三酯血症（60%），7%的患者发生了严重的治疗相关不良事件，3%的患者因治疗相关不良事件而永久停止治疗。目前，劳拉替尼的III期临床试验正在临床研究阶段。NCCN推荐劳拉替尼用于ALK阳性、经克唑替尼或色瑞替尼或阿来替尼或布加替尼治疗进展后，再经序贯治疗后进展的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
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