在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,ALK+阳性的比例大约为3%-5%,美国每年新确认ALK+NSCLC患者大约1万例,虽然数量远低于EGFR突变阳性患者,但ALK+患者多为年轻患者,大多数对化疗药物无响应,治疗选择有限,预后非常差。这就为靶向药的发挥奠定了基础,目前ALK靶向药物已经有多个在中国获批上市,特别是近日获批的阿来替尼,看成ALK抑制剂的最强王者。
阿来替尼,Alectinib hydrochloride/Alecensa®是2014年7月4日由日本厚生劳动省(MHLW)批准的间变性淋巴瘤激酶ALK抑制剂。 该药由中外製薬(Chugai)开发、生产和销售。Alectinib hydrochloride被批准用于治疗ALK融合基因阳性的不可切除、复发性非小细胞肺癌。Alecensa®是口服胶囊,每颗含20/40 mg Alectinib,推荐给药剂量每天2次,每次300 mg Alectinib。
阿来替尼,Alectinib hydrochloride是间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,抑制ALK融合基因(如EML4-ALK)表达的蛋白及其下游信号通路,介导ALK融合基因相关肿瘤细胞的凋亡。
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