目前已经FDA批准且经NCCN指南推荐的PD-1/L1抑制剂的适应瘤种为：晚期非小细胞肺癌、恶性黑色素瘤、经典型霍奇金淋巴瘤、转移性肾细胞癌、泌尿上皮癌、转移性头颈部鳞状细胞癌、默克尔细胞癌，结直肠癌，胃癌，肝细胞癌。基于临床研究所提供的数据经NCCN指南推荐的瘤种有小细胞肺癌及卵巢癌等。与此同时，PD-1/L1抑制剂在其它肿瘤中的临床数据也已经发表，如三阴性乳腺癌、卵巢癌、恶性胶质瘤、恶性胸膜间皮瘤、肛门癌等。
目前的基础以及临床研究的数据表明，PD-1/L1抑制剂的疗效与肿瘤微环境，突变负荷以及PD-L1(肿瘤细胞或者免疫细胞)的表达水平有关。相比于前两种因素，将PD-L1的表达水平作为筛查PD-1/L1抑制剂的潜在获益人群显然更为实在。尽管目前临床对PD-L1表达水平的检测在很多方面，诸如检测对象，截点值，检测方法，判读标准等存在不一致的现象，但是目前的临床研究的结论大致认为相比于PD-L1低表达或者不表达的人群，PD-L1高表达的人群获益更多。
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