卡马替尼（ INC280 ）是一种高效的、选择性的 MET 抑制剂，已知可以穿过 BBB，并且先前已经报道了卡马替尼（INC280）的颅内活性。此处介绍了 GEOMETRYmono-1研究的总体缓解率 (ORR)、缓解持续时间 (DOR)、无进展生存期 (PFS) 和脑转移 (BM) 活动的最新结 ...
布加替尼（ 布吉他滨 ）是一种有效的 ALK 抑制剂，具有对抗选择性 ALK TKI 诱导的ALK继发耐药突变的活性。它在先前接受克唑替尼治疗的ALK重排肺癌患者中有效，并且已有良好的颅内疾病控制报告。已观察到早期肺毒性，促使选择在 90 毫克 7 天导入剂量下给 ...
在2015年，白等人首先报道克唑替尼和卡博替的临床效力为3次-line疗法在NSCLC患者METΔex14。在本报告中，克唑替尼在四名患者中的三名中显示出抗肿瘤活性，卡博替尼在一名患者中显示出稳定的疾病，这表明具有METΔex14 的肿瘤依赖于MET通路。目前，有许多 ...
布加替尼（ 布吉他滨 ）肺癌试验中的 ALK是一项随机、II 期、开放标签、多中心、国际研究，旨在评估布加替尼（每天 90 毫克）两种不同给药方案的疗效和安全性ALK患者每天 180 毫克，7 天导入 90 毫克）-重排、局部晚期或转移性非小细胞肺癌，之前曾接受 ...
2010 年，Rivera 等人首次报道了布加替尼（ 布吉他滨 ）与克唑替尼相比的临床前疗效和活性，确立了布加替尼作为具有广泛治疗指数的强效 ALK 抑制剂。在一组 7 个ALK重排的 ALCL 和 NSCLC 细胞系中，抑制 ALK 磷酸化 50% (GI50)的布加替尼浓度范围为 4 至 ...
MET 失调是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的致癌驱动因素，也是表皮生长因子受体 (EGFR) 突变疾病患者对 TKI（酪氨酸激酶抑制剂）耐药的机制。本研究旨在确定联合 EGFR 和 MET 抑制剂作为克服和/或延迟 EGFR-TKI 耐药性策略的安全性和初步疗效。 在 MET 阳性 ...
布加替尼( 布吉他滨 ) 是一种含二甲基氧化膦基团的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，围绕双苯胺基嘧啶支架构建，对间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和其他几个靶标具有强效活性。尽管第一代和第二代 ALK 抑制剂在晚期ALK重排肺癌中具有活性，但获得性耐药的发展仍是一个 ...
来那度胺Lenalidomide的应用已成为各种淋巴系统恶性肿瘤的广泛使用方法，包括滤泡性淋巴瘤联合利妥昔单抗，以及套细胞淋巴瘤。在本文中，我们介绍了我们在MALT淋巴瘤患者接受基于IMiD来那度胺Lenalidomide单药治疗（n=16）或与利妥昔单抗联合应用的无化学免疫 ...
根据两项试点试验的结果，发现来那度胺Lenalidomide作为单一疗法具有活性和安全性，并且与利妥昔单抗(R)联合治疗粘膜相关淋巴组织(MALT)淋巴瘤患者的反应率提高了80%。 ...
帕博西尼Palbociclib加来曲唑改善了两个年龄亚组的中位PFS。在<65岁的患者中，palbociclib加来曲唑的中位PFS为18.8个月（95%CI12.8-26.1），单独来曲唑的中位PFS为7.7个月（95%CI2.8-10.9）（HR=0.315，95%CI0.539）；p <0.00001)。在65岁以上的患者中 ...
背景：Palbociclib是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6的口服小分子抑制剂。在随机、开放标签的II期PALOMA-1/TRIO-18试验中，palbociclib联合来曲唑可改善无进展生存期(PFS)单独使用来曲唑作为雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期乳腺癌的一线治 ...
雄激素剥夺疗法仍然是晚期前列腺癌初始治疗中最有效的单一疗法，但一致以进展为去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 为标志。残留的肿瘤雄激素和雄激素轴激活现在被认为在介导 CRPC 进展中起重要作用。尽管将循环睾酮抑制到去势水平，去势并不能消除前列腺肿瘤微 ...
在这项评估瑞戈非尼与一线化疗治疗转移性EG腺癌患者的II期试验中，该组合显示出可控的安全性和临床活性，6个月PFS为53%（95%CI，38%–71%）。尽管该PFS高于仅接受化疗的历史对照，但该试验未达到其预先指定的终点，可考虑进行进一步调查。 ...
推断转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 患者的液体活检中同时进行雄激素受体 (AR) 和TP53分析的预后价值，该患者开始使用新的AR信号抑制剂 (ARSi) 系列。在 2014 年 3 月至 2017 年 4 月期间，我们在一项涵盖 10 个欧洲中心的队列研究中在 ARSi 之前招募 ...
背景：血管生成对胃食管腺癌的生长和转移至关重要。瑞格非尼Regorafenib是一种多激酶抑制剂，靶向血管生成和基质受体酪氨酸激酶。我们评估了瑞戈非尼是否增强了转移性食管胃癌一线化疗的抗肿瘤作用。 ...
基于剂量归一化Cmin在不同年龄范围的患者中，依维莫司清除率在1至<3岁和≥3至<6岁的患者中较低，而根据BSA归一化的依维莫司清除率在≥12至<18岁的患者中较低年和≥18岁。剂量归一化Cmin(Cmin/dose)与表观清除率呈负相关，因此剂量归一化Cmin与年龄之间的关系 ...
新型雄激素靶向药物的阳性发现，以及某些患者前期化疗的局限性，提出了将阿比特龙（ abiraterone ）作为 HSPC 患者化疗的替代选择的问题。两项研究展示了他们在 HSPC 中使用阿比特龙的大型 RCT 的结果——LATITUDE 和 STAMPEDE）。第三个，PEACE-1，仍在 ...
目的：本分析通过EXIST-3研究中结节性硬化症相关癫痫患者的给药前依维莫司浓度(Cmin)和癫痫反应检查暴露-反应关系。已经针对治疗药物监测(TDM)的依维莫司目标Cmin范围和达到该目标Cmin所需的剂量提出了建议。 ...
临床前研究表明，MET 可以与其他几种细胞表面致癌受体酪氨酸激酶（包括 AXL 和 EPHA1）结合，并可以诱导 EGFR 稳定与多种癌细胞系中的结合伴侣（包括 CDCP1 和 JAK）的潜在致癌多蛋白复合物。在这种情况下，EGFR 下游信号变得独立于其激酶功能和竞争性 A ...
全世界每年有超过一百万男性被诊断出患有前列腺癌。在雄激素剥夺疗法 (ADT) 之后，化疗是唯一可提高转移性环境中生存率的后续干预措施，但对于可能无法耐受其毒性特征或因合并症而不是候选者的患者具有局限性。新型抗雄激素药物如醋酸阿比特龙（ abirate ...
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