布加替尼（布吉他滨）是一种有效的 ALK 抑制剂，具有对抗选择性 ALK TKI 诱导的ALK继发耐药突变的活性。它在先前接受克唑替尼治疗的ALK重排肺癌患者中有效，并且已有良好的颅内疾病控制报告。已观察到早期肺毒性，促使选择在 90 毫克 7 天导入剂量下给药，然后每天 180 毫克。布加替尼与克唑替尼在 ALK 抑制剂初治、ALK 中的随机 III 期研究-重排肺癌患者目前正在进行中。需要利用基于游离 DNA 血浆和基于组织的生物标志物进行进一步的临床试验，以更好地了解耐药机制并帮助正确排列目前可供我们使用的多种 ALK 导向疗法。
关于之前讨论的 I/II 期试验，患者在初始剂量递增阶段接受了 30-300 毫克的布加替尼。在剂量递增阶段观察到的剂量限制性毒性包括每天 240 毫克的 3 级丙氨酸转氨酶增加和每天 300 毫克的 4 级呼吸困难。决定在每天 90 毫克时重新开始剂量递增，并递增至 240 毫克，包括每天两次的方案。最大耐受剂量未按照方案中的规定正式确定，研究作者最初选择将 180 mg 每日剂量作为推荐的 II 期剂量，这是基于不存在剂量限制性毒性、初步活性和药代动力学特征.最常见的治疗出现的不良事件包括恶心 (53%)、疲劳 (43%)、腹泻 (41%)、头痛和咳嗽 (39%)，主要是 1 级和 2 级。最常见的 3-4 级治疗 -所有剂量（I 期和 II 期）的紧急不良事件包括脂肪酶升高 (9%)、呼吸困难 (6%) 和高血压 (5%)。严重的治疗出现的不良事件是呼吸困难 (7%)、肺炎 (7%) 和缺氧 (5%)。
在治疗开始或长时间中断给药后重新开始的 7 天内，观察到肺部事件的一个子集，包括呼吸困难和缺氧。大多数事件发生在给药后 2 天内，并通过中断给药和使用类固醇和抗生素的经验性治疗进行处理。起始剂量越低，这些事件的发生率就越低。14% 的事件发生在每天服用 180 mg 的患者中，而在每天服用 90 mg 的患者中仅发生 2%。
为了更好地了解早期肺毒性，研究了另外两种给药方案，每天 90 毫克和每天 180 毫克，7 天导入每天 90 毫克。在 32 名患者中，每天 90 毫克的负荷剂量治疗 7 天，然后每天 180 毫克，剂量增加后没有报告此类事件。16 名患者 (12%, 16/137) 在治疗期间或最后一剂布加替尼后 31 天内死亡。8 名患者 (6%, 6/137) 死于疾病进展。在剩下的八名患者中，三名被研究者判断为至少可能与治疗有关。现在布加替尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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