阿比特龙abiraterone治疗转移性去势抵抗性前列腺癌

　　雄激素剥夺疗法仍然是晚期前列腺癌初始治疗中最有效的单一疗法，但一致以进展为去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 为标志。残留的肿瘤雄激素和雄激素轴激活现在被认为在介导 CRPC 进展中起重要作用。尽管将循环睾酮抑制到去势水平，去势并不能消除前列腺肿瘤微环境中的雄激素，残留的雄激素水平完全在能够激活雄激素受体 (AR) 和 AR 介导的基因表达的范围内。因此，更有效地靶向肿瘤内雄激素产生的治疗策略是必要的。阿比特龙（abiraterone）的介绍，一种有效抑制细胞色素 P450 17 α-羟基类固醇脱氢酶介导的雄激素产生的抑制剂，预示着转移性 CRPC 男性激素治疗的新时代。本文简要回顾了雄激素和 AR 介导的机制，这些机制有助于 CRPC 进展并建立细胞色素 P450 17 α-羟基类固醇脱氢酶作为关键治疗靶点。

　　综述了阿比特龙的作用机制和药代动力学，并讨论了其最近描述的抗 AR 和 3-β-羟基类固醇脱氢酶的活性。审查了最初证明阿比特龙疗效的 I 和 II 期数据以及支持其批准用于转移性 CRPC 患者的 III 期数据。阿比特龙的安全性和耐受性，包括副作用和潜在药物相互作用的发生率和管理，进行了讨论。回顾了阿比特龙在 CRPC 治疗中的当前地位，并提供了关于阿比特龙与紫杉烷治疗交叉耐药性、阿比特龙耐药机制和阿比特龙戒断反应观察结果的早期证据。

　　阿比特龙使用的未来方向，包括最佳剂量策略、阿比特龙在早期疾病环境中的作用，包括去势敏感、生化复发或局部疾病，以及阿比特龙与恩杂鲁胺和其他靶向药物联合治疗策略的基本原理讨论。并提供了阿比特龙戒断反应的观察结果。阿比特龙使用的未来方向，包括最佳剂量策略、阿比特龙在早期疾病环境中的作用，包括去势敏感、生化复发或局部疾病，以及阿比特龙与恩杂鲁胺和其他靶向药物联合治疗策略的基本原理讨论。

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