目的:比较尼罗替尼与伊马替尼一线治疗新诊断慢性粒细胞白血病慢性期(CML-CP)的临床疗效和安全性。方法:截至2016年12月31日,我们的研究招募了18名使用尼罗替尼的患者和83名使用伊马替尼的患者。评价两组疗效和安全性。 ...
目的:Ribociclib(一种口服的、高度特异性的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂)在具有完整视网膜母细胞瘤蛋白(Rb+)的临床前模型中抑制肿瘤生长。这项首次人体研究调查了Rb+晚期实体瘤或淋巴瘤患者中ribociclib的MTD、推荐扩展剂量(RDE)、安全性、初步活性、 ...
背景:在激素受体阳性、HER2阴性的早期乳腺癌中,细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)抑制联合内分泌治疗可能是多药化疗的替代方案。我们旨在评估新辅助ribociclib加来曲唑在早期乳腺癌管腔B亚型中的生物学和临床活性。 ...
米哚妥林 ( Rydapt ) 是一种靶向 FMS 相关酪氨酸激酶 3 和 KIT 的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,正在临床试验中用于治疗急性髓系白血病和晚期系统性肥大细胞增多症。体外研究表明,米哚妥林 (Rydapt) 主要由细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢,并且米哚妥林 (R ...
米哚妥林 ( Midostaurin ),N-苯甲酰基-staurosporine,有效抑制蛋白激酶 C α (PKCα)、VEGFR2、KIT、PDGFR 和 FLT3 酪氨酸激酶。在小鼠中,米哚妥林可减缓黑色素瘤细胞系的生长并延迟其肺转移。我们的目标是在转移性黑色素瘤患者的 IIA 期临床试验中测 ...
RATIFY 试验(ClinicalTrials.gov:NCT00651261;CALGB10603)的结果表明,与安慰剂相比,米哚妥林( 雷德帕斯 )联合标准化疗可显着改善 FMS 样酪氨酸激酶 3(FLT3)突变的急性髓系白血病(AML)患者的预后.在从试这个事后亚组分析中,我们评估米哚妥林 ...
靶向异常酪氨酸激酶活性可能会影响急性髓系白血病 (AML) 的临床结果。我们在 AML 患者中对酪氨酸激酶抑制剂雷德帕斯( Midostaurin )与单独使用硼替佐米和联合化疗进行了 I 期研究。剂量水平 1 和 2(DL1 和 2)的患者接受雷德帕斯 50 mg 每天两次和递 ...
与一般 NSCLC 人群相比,癌基因成瘾的 NSCLC 患者发生脑转移 (BM) 的风险增加,并且至少三分之一的EGFR突变 NSCLC 患者发生中枢神经系统 (SNC) 受累。在这部分患者中 BM 发生率的增加可能反映了 TKI 的药代动力学失败和靶向治疗实现的前所未有的预期寿命 ...
背景:进行了大量随机临床试验(RCT),以在初治患者中评估基于多替拉韦钠的三联抗逆转录病毒疗法(ART)与其他三联抗逆转录病毒治疗方案相比,需要对现有证据进行总结以进一步阐明安全性和有效性问题。 ...
背景:直到2018年6月,基于依法韦仑的方案(600毫克剂量的依法韦仑,称为EFV600)是世界卫生组织首选的1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染的一线治疗方法。副作用,基于多替拉韦和低剂量依非韦伦的组合已被认为是资源有限环境中HIV-1的一线治疗方法。 ...
v-raf 鼠肉瘤病毒癌基因同源物 B(BRAF)的突变通常在乳头状和间变性甲状腺癌中被发现,并且与野生型相比预后较差。乳头状甲状腺癌细胞系和异种移植物中的 BRAF 抑制抑制增殖并降低下游磷酸化。我们的目标是分析选择性 BRAF 抑制剂达拉非尼( dabrafenib ...
在开发计划期间,阿法替尼( afatinib )表现出可控的安全性,大多数药物相关不良事件 (AE) 为 1 级或 2 级。在剂量递增研究中,按计划进行 3 周和 1 周停药,40 名患者(93%) 经历了至少一次 AE。最常见的 AE 是腹泻 (65.1%)、皮疹 (58.1%)、恶心 (41.9% ...
泰菲乐 达拉非尼已证明对BRAFV600E和BRAFV600K转移性黑色素瘤患者有效,包括脑转移患者。常见的毒性是皮肤毒性和轻微毒性,很少会导致停药。与之前的转移性黑色素瘤全身治疗相比,达拉非尼非常有效,反应率高,生存率提高;然而,获得性抵抗仍然是最大 ...
已经进行了多项 II 期和 III 期临床试验,以评估阿法替尼( afatinib )作为EGFR突变 NSCLC患者的前期治疗的疗效。Lux-Lung 3 (LL3) 和 Lux-Lung 6 (LL6) 是两项大型随机 III 期临床试验,将阿法替尼与铂类标准化疗进行比较。在 LL3 中,345 名晚期EGFR ...
表皮生长因子受体 (EGFR)基因突变确定了非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的分子定义亚群,这些患者对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 表现出极好的敏感性。在大型 III 期试验中,第一代可逆 EGFR TKI、吉非替尼和厄洛替尼已被证明与标准化疗相比可提高客观缓解率 ...
在激素受体阳性(HR+)/人表皮生长因子受体2阴性(HER2−)晚期/转移性乳腺癌(ABC/MBC)的绝经后妇女中比较帕博西尼+来曲唑和帕博西尼+氟维司群与化疗药物晚期疾病(一线)或先前内分泌治疗或化疗后疾病进展的全身治疗(二线)。 ...
达拉非尼 Dabrafenib 和威罗菲尼vemurafenib 都是选择性 1 型 BRAF 抑制剂,已证明对BRAFV600E转移性黑色素瘤有效。它们共享许多属性,包括临床活性和分类定义的毒性;然而,这些药物在 RAF 激酶抑制、毒性和非 V600EBRAF黑色素瘤和脑转移瘤活性的前瞻性 ...
目的:比较帕博西尼+来曲唑和帕博西尼+氟维司群与化疗药物在激素受体阳性(HR+)/人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期/转移性乳腺癌(ABC/MBC)绝经后妇女中的比较既往未对晚期疾病进行全身治疗(一线)或在既往内分泌治疗或化疗后疾病进展(二线)。 ...
背景:一项2期研究表明,在雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的绝经后妇女的初始治疗中,palbociclib加来曲唑的无进展生存期比单独来曲唑更长晚期乳腺癌。我们进行了一项3期研究,旨在确认和扩大palbociclib加来曲唑用于该适应症的疗效和安 ...
50% 的皮肤黑色素瘤具有BRAF突变,导致丝裂原活化蛋白激酶信号通路的活性升高。达拉非尼( Dabrafenib )抑制具有BRAFV600E和BRAFV600K基因型的黑色素瘤中的突变 BRAF (BRAFmut) 蛋白。BRAFV600E接受达拉非尼治疗的转移性黑色素瘤患者表现出较高的临床反 ...
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