我们之前已经证明，用短（4 小时）半衰期磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂西地那非治疗糖尿病周围神经病变可改善糖尿病 db/db 小鼠的功能结果。为了进一步检查 PDE5 抑制对糖尿病周围神经病变的影响，我们研究了另一种有效的 PDE5 抑制剂他达拉非（希爱力）对糖尿病周围神经病变的影响。他达拉非在药代动力学上不同于西地那非，并且比西地那非具有更长的半衰期（17 小时以上）。糖尿病小鼠 (BKS.Cg-m+/+Leprdb/J, db/db) 在 20 周龄时每 48 小时接受一次他达拉非治疗，连续 8 周。与用生理盐水治疗的糖尿病小鼠相比，他达拉非治疗显着提高了坐骨神经的运动和感觉传导速度以及外周热敏感性。他达拉非治疗还显着增加了坐骨神经中局部血流量和 FITC-葡聚糖灌注血管的密度，同时增加了表皮内神经纤维密度。此外，他达拉非逆转了糖尿病引起的轴突直径和髓鞘厚度的减少，并逆转了糖尿病引起的坐骨神经 g 比值的增加。此外，他达拉非增强了糖尿病坐骨神经组织中糖尿病减少的神经生长因子 (NGF) 和血小板衍生生长因子-C (PDGF-C) 蛋白水平。
糖尿病周围神经病变是一种慢性疾病，短效治疗可能不是最佳治疗方法。他达拉非的作用持续时间相当长，可以减少给药频率，并可能减少与治疗相关的不良反应。例如，西地那非的疗效受某些食物的影响。然而，他达拉非的吸收和活性不受食物摄入、年龄、糖尿病或轻度至中度肝功能不全的影响。他达拉非治疗 ED 安全有效。此外，他达拉非比西地那非便宜。因此，有必要研究他达拉非对糖尿病周围神经病变的影响，作为一种潜在的治疗方法。
他达拉非（希爱力）增加了缺血性大脑的血流量并改善了缺血性大鼠的神经学结果。用他达拉非治疗的 ED 患者减少了糖尿病周围神经病变的症状。然而，他达拉非在糖尿病神经病变中的作用尚未得到充分研究。
在这项研究中，我们调查了他达拉非（希爱力）治疗糖尿病神经病变是否有效和安全。
本研究表明，他达拉非治疗糖尿病神经病变是有效且安全的。他达拉非显着增强坐骨神经组织的区域血流量和功能性血管密度以及表皮内神经密度和坐骨神经轴突重塑，并同时改善患有周围神经病变的糖尿病小鼠的神经功能恢复。
我们之前已经证明糖尿病上调了坐骨神经组织中 PDE5 的表达，西地那非抑制 PDE5 增强了坐骨神经组织中的血管功能和轴突重塑，随后改善了糖尿病小鼠的神经学结果，表明西地那非对糖尿病小鼠具有治疗作用。本研究通过显示另一种 PDE5 抑制剂他达拉非有效改善功能恢复，同时增加神经血管功能而不降低血糖，从而扩展了我们之前的工作。因此，他达拉非对糖尿病周围神经病变的治疗效果与西地那非相当。
他达拉非（希爱力）是一种长效 PDE5 抑制剂，具有与西地那非不同的化学结构。在临床试验中，他达拉非在给药后 36 小时内有效，而西地那非治疗 ED 的时间有效性为 4 小时。目前的研究表明，每 48 小时口服一次他达拉非，持续 8 周可改善糖尿病小鼠的功能恢复，这与西地那非每天服用 8 周所达到的治疗效果相当。
我们的数据表明，他达拉非治疗为使用多种 PDE5 抑制剂治疗周围神经病变提供了额外的治疗机会，而且给药频率可能低于短效西地那非。因此，他达拉非对长期糖尿病周围神经病变患者具有潜在的临床应用价值。然而，通过直接比较这两种 PDE5 抑制剂来研究他达拉非和西地那非对糖尿病周围神经病变的影响，还需要额外的实验。微信扫描下方二维码了解更多：
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