曲美替尼Trametinib可用于转移性黑色素瘤的靶向治疗

　　曲美替尼（trametinib）是一种MEK抑制剂，已被批准作为单一药物或与达拉非尼联合用于治疗BRAFV600E或V600K突变的黑色素瘤。它是每天一次的口服药物，与无化疗药物相比，其无进展生存期和总体生存期优势得到了认可。最常见的副作用包括皮疹，腹泻，周围水肿和疲劳。与达拉非尼联合使用时，发热和恶心也很常见。

　　2013年，FDA批准曲美替尼为治疗BRAFV600E或BRAFV600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的单一药物。一年后，FDA加速批准了曲美替尼加达拉非尼（BRAF抑制剂）用于同一适应症的组合。目前，曲美替尼在转移性环境中已获得单药和联合疗法的批准。然而，由于功效提高，更通常将其联合使用。值得注意的是，达布拉非尼和曲美替尼也被批准用于转移性非小细胞肺癌，间变性甲状腺癌，最近于2018年获批准用于黑色素瘤的辅助治疗。

　　可以通过中断剂量，支持治疗和/或减少剂量来有效地控制大多数副作用。正在进行的试验正在研究针对皮肤黑素瘤和其他恶性肿瘤的靶向疗法与免疫疗法的结合使用。转移性黑色素瘤的治疗前景继续发展。但是，曲美替尼的靶向治疗仍然是一种快速有效的选择，尤其是与达拉非尼联合使用时。

　　黑色素瘤仅占所有皮肤癌的1％，但大多数皮肤癌死亡。在过去的30年中，黑素瘤的发病率显着增加，在2005年至2014年期间，年龄在50岁以上的黑素瘤的发病率每年增长3％。幸运的是，在同一时期内，五年总生存率也有所提高。自2011年以来，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准了几种靶向疗法和免疫疗法，包括针对MAP激酶途径的疗法，抗PD-1抗体，抗CTLA-4抗体和溶瘤病毒疗法。

　　尽管免疫治疗现在是转移性黑色素瘤治疗的主要手段，但靶向治疗仍继续发挥重要作用。大约50％的黑色素瘤在丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-Raf（BRAF）中具有激活突变，它是MAP激酶信号转导途径的组成部分，并提供了可操作的治疗靶标。MEK抑制剂曲美替尼最初被批准为单一药物，然后与达拉非尼联合治疗。在这里，我们主要关注单药曲美替尼的作用机理，临床试验数据，不良事件和患者管理。现在艾曲波帕的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。