仑伐替尼（乐卫玛）是一种小型口服分子，能够抑制涉及血管生成和淋巴管生成调节的三种细胞外和细胞内分子：血管内皮生长因子受体1-3，成纤维细胞生长因子受体1-4和血小板衍生生长因子受体α 。由于它还能够抑制转染过程中癌基因和原癌基因c-KIT的重新排列，该药也可用于控制肿瘤细胞的增殖。如第一期研究所示，最大耐受剂量为每天25 mg。
在禁食和非禁食治疗的患者中，药物在给药后3到5个小时内迅速吸收并达到最大浓度。在I期研究中报告并在随后的II和III期研究中证实的最常见不良事件是高血压，蛋白尿和胃肠道症状，例如恶心，腹泻和口腔炎。在I期研究中，证明了仑伐替尼在实体瘤中的功效，这些令人鼓舞的结果已导致使用仑伐替尼在放射性碘难治性分化型甲状腺癌（DTC）预先患者中进行II期研究。由于报告的总体响应率为50％，这项研究还证实了仑伐替尼在DTC患者中的疗效以及可接受的毒性。
最近，一项针对DTC患者的III期研究（SELECT研究）表明，与安慰剂相比，仑伐替尼可以延长无进展生存期的疗效（18.3 vs 3.6个月；P<0.001）。尽管整个组的总生存期在统计学上没有显着差异，但是当分析仅限于滤泡组织型和老年患者组（> 65岁）时，可以观察到该结果。研究证实，这种药物常见的副作用是高血压，腹泻，食欲下降，体重减轻，恶心和蛋白尿。
甲状腺癌（TCs）是一种罕见的人类恶性肿瘤。仑伐替尼是一种阻断几种TKR的口服药物，由Eisai Co，Ltd开发。抑制VEGF-R 1-3，FGF-R 1-4和PDGF-Rα，从而干扰血管生成和淋巴管生成。同时，仑伐替尼能够通过抑制RET癌基因和癌基因c-KIT来控制肿瘤细胞的增殖。该药物与其他TKI之间最重要的区别是仑伐替尼也具有抑制FGF-R1的能力，在开发出对VEGF / VEGF-R抑制剂具有耐药性的情况下，代表了一种有效的药物。
仑伐替尼是一种多激酶抑制剂，要更好地了解其细胞抑制活性，重要的是更好地了解被药物阻断的TKR的生理活性。
尽管目前仑伐替尼和索拉菲尼都是RAI-R DTC患者的最佳治疗选择，但仍存在一些与长期使用有关的普遍担忧。如前所述，它们主要是抑制细胞生长的药物，应继续给药直至有临床益处的证据。该概念可能意味着终生治疗，并且在不良AE的情况下，患者的生活质量可能会受到很大影响。在决定开始治疗时，应考虑在生活质量和疾病控制之间进行成本效益评估，尤其是在增长率较低的情况下。
要考虑的另一个方面是，到目前为止，TKI响应的持续时间并不持久，逃逸现象迟早会到来。我们已经指出，仑伐替尼在先前接受过其他TKI治疗的患者中也显示出延长PFS的功效。
仑伐替尼代表了一种能够抑制多种TKR和血管生成过程的RAI-R晚期DTC患者的新选择。一项最新的III期研究表明，该药可延长晚期DTC患者的PFS，并以可接受的毒性作用实现较高的临床获益（65％）。
众所周知，尽可能长时间地维持患者的TKI可使肿瘤反应最大化，因此应由专家来管理仑伐替尼以及大多数TKI药物，这些专家应能够尽早识别AE的开始，从而避免其难以控制和在需要中断剂量之前。在TC尤其是晚期TC的治疗方面的良好经验也是至关重要的。微信扫描下方二维码了解更多：
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