奥希替尼/泰瑞沙的治疗耐受性也很好

　　奥希替尼在一项国际性的3期AURA3国际随机试验中进行了进一步研究，该试验比较了该化合物与先前EGFR-TKI治疗进展后的EGFR T790M阳性NSCLC患者的铂-培美曲塞联合化疗。是铂类化学疗法的两倍（10.1比4.4个月，危险比[HR]：0.30； 95％CI：0.23-0.41，P <0.001）。此外，奥希替尼（泰瑞沙）的ORR为71％，而铂类化疗的ORR为31％（P <0.001）。值得注意的是，奥希替尼的治疗耐受性也很好，与化疗组相比，三级不良反应的发生率更低（23％比47％）。来自预先计划的AURA汇总分析的长期随访数据AURA2和AURA2试验证实了奥希替尼在T790M阳性EGFR-TKI预处理患者中的疗效。

　　中位总生存期（OS）为26.8个月（95％CI：24.0–29.1个月），12个月生存率为80 ％.11这些惊人的结果导致美国食品药品监督管理局（FDA）批准奥西替尼用于治疗转移性EGFR突变的NSCLC患者，该患者在先前的EGFR-TKI治疗进展后获得了T790M突变。 在存在T790M二级突变的情况下，奥希替尼作为抢救疗法显示出令人印象深刻的临床结果后，研究了奥希替尼的一线治疗以试图避免这种获得性耐药。

　　FLAURA 3期试验直接比较了疗效标准的第一代EGFR-TKIs（吉非替尼或厄洛替尼）对奥希替尼的安全性和安全性，在556名先前未接受治疗的EGFR突变阳性的NSCLC晚期患者中进行了治疗。基线肿瘤组织样本中的L858R突变。与第一代EGFR-TKIs治疗相比，主要的终点是研究者评估的PFS，与第一代EGFR-TKIs相比，奥希替尼治疗的时间明显更长（18.9个月对10.2个月，HR：0.46，95％CI：0.37-0.57； P <0.0001）。

　　ORR方面无显着差异（奥希替尼和标准EGFR-TKI治疗分别为80％和76％，优势比[OR]：1.27； 95％CI：0.85-1.90； P = 0.24），但在中期分析显示，尽管只有25％成熟，但显示出OS改善的早期趋势，与标准EGFR-TKI治疗相比，用奥希替尼治疗后死亡风险降低了37％（HR：0.63； 95％CI：0.45-0.88 ，P = 0.0068）。此外，与第一代EGFR-TKIs相比，奥希替尼具有更好的耐受性，较少的3级或更高的不良反应（34％比45％）。6鉴于这些结果，奥希替尼已被推进患者的一线治疗无论其T790M处于何种状态，均具有激活的EGFR突变的晚期或转移性NSCLC。

　　尽管有这些结果，但第一代/第二代EGFR-TKIs继而接受奥希替尼测序治疗的可能性可能是具有一致数据的潜在替代方法，但仅适用发生T790M突变的患者3 中枢神经系统转移是患有EGFR突变的晚期NSCLC患者的常见不良预后因素，在EGFR-TKI治疗期间约有30％的患者发生中枢转移。14奥西替尼在临床前研究和临床研究中均显示出色的CNS穿透性在临床试验中，作为EGFR突变NSCLC患者的一线和二线治疗药物，在三期AURA3内具有稳定，无症状脑转移的亚组患者中评估了二线奥西替尼的CNS疗效。

　　奥希替尼的中枢神经系统中位PFS为11.7个月，而化疗为5.6个月（HR：0.32； 95％CI：0.15–0.69； P = 0.004），而且反应也持久。17在数据截止之时（2016年4月15日），具有一种或多种可测量的CNS病变的患者中的CNS ORR分别为奥希替尼和铂培美曲塞治疗的70％和31％.17 FLAURA 3期研究还显示了奥西替尼在一线治疗中具有很高的中枢神经系统疗效。18在已记录中枢神经系统转移的患者中，采用标准EGFR-TKIs的中枢神经系统PFS为13.9个月。

　　但奥希替尼达不到（95％CI：16.5个月至无法计算）。值得注意的是，与对照组相比，奥希替尼组出现新的脑部病变的患者更少（分别为12％和30％），从而支持奥希替尼在新的中枢神经系统病变发展中的保护作用.奥希替尼还表现出令人鼓舞的软脑膜转移活性（ LM）。综上所述，这些发现进一步证实了奥希替尼在EGFR突变型NSCLC患者的一线治疗中的应用。奥希替尼仿制药价格是多少？更多详情可咨询下方微信。