inc280卡马替尼副作用有什么

　　卡马替尼（INC280）的上市，针对于肺癌的治疗算是又取得了一个重大的进展，在今年的5月6日，通过了美国食品药品监督管理局FDA的批准，开始售卖。但是这款药物并不是完全安全的，inc280卡马替尼副作用有什么？比如水肿，恶心，疲劳，呕吐，呼吸困难和食欲下降等等。如出现不良反应等情况，联系医师并接受建议调整用药剂量。如果您有需要购买卡马替尼，现在各方均未售卖，但是老挝那边已经在生产了，可以扫码添加下方微信，我们也会第一时间提醒你为您提供售卖，其它仿制药我们也都有售卖。

　　卡马替尼是一种高度特异性，有效和选择性的MET抑制剂。这是对日本晚期实体瘤患者进行的开放标签，多中心，剂量递增，I期研究。主要目的是确定最大耐受剂量（MTD）和/或最高研究剂量是安全的。次要目标包括安全性，药代动力学和初步抗肿瘤活性。在入组确诊为晚期实体瘤的44名成年日本成人患者中，有29例接受了卡马替尼胶囊和15片（200 mg bid和400 mg bid）。 DLT发生在两名患者中：2级自杀意念（600 mg 胶囊）和3级抑郁症。未达到MTD。确定为片剂安全的最高研究剂量为400 mg，但尚未确定用于胶囊的剂量。怀疑与药物有关的最常见不良事件是血肌酐升高，恶心，食欲下降，呕吐和腹泻。每天重复给药直至第15天。或b.i.d.使用胶囊的方案，达到最大血浆药物浓度的中位时间为1.0-4.0小时；服用片剂后吸收更快，在第1天和第15天的中值T max为1.0小时。八名患者对稳定疾病的总体反应最佳。这些数据支持卡马替尼的进一步临床开发。

　　MET是原癌基因，是异二聚体酪氨酸激酶的独特亚家族的成员，编码肝细胞生长因子（HGF）的高亲和力受体，HGF是该受体的唯一已知配体。1MET失调信号传导导致下游通路的激活，这些通路可促进细胞增殖，存活和转移。3MET通路的异常激活可能是高水平MET基因的结果扩增，蛋白过表达或基因突变，并与癌症患者对化学疗法和放射疗法的抵抗力以及不良的临床结果相关。4、5、6 MET基因扩增通常发生在新诊断的NSCLC7、3％-5％的患者中8且与获得性的EGFR TKI耐药有关，无论是否存在EGFR T790M突变，在5％-22％的EGFR抑制剂耐药病例中都有报道MET和或eleva过表达HGF的水平在多种类型的肿瘤中都有描述，包括肺癌，乳腺癌，结肠癌和胃癌。3据报道，在20％-37％的肿瘤组织中MET蛋白过表达，通常是通过转录上调，而MET基因剪接位点的突变导致外显子14跳过14、15、16在2％‐4％的NSCLC腺癌和1％‐2％的其他NSCLC子集中有报道。原发性肿瘤以及其他癌症的转移性病变，包括头颈癌，肾癌，肝癌和卵巢癌。

　　卡马替尼（INC280）是一种生化（IC50，0.13 nM）和细胞试验中的高度特异性，有效和选择性的MET抑制剂，适用于包括NSCLC在内的多种肿瘤类型，这也会导致MET依赖性（扩增/自分泌）肿瘤模型的回归。动物可耐受的剂量。在大量的生化和结合试验中，证明卡帕替尼对MET激酶具有比其他激酶高的选择性（在57种人类激酶中，选择性为10000倍）。因此，I阶段的全球剂量递增研究卡马替尼用于MET依赖性实体瘤患者。每日600 mg的胶囊剂最初被选为RP2D。随后开发了一种片剂制剂来改善患者的依从性，因为这种制剂具有更高的剂量强度，因此与胶囊相比，片剂更少。相应地修改了方案，以根据生物利用度研究的结果添加片剂。因此，片剂中卡马替尼的RP2D据称是每日400mg片剂。在全球研究中该I期，多中心，开放标签，剂量递增研究在日本进行，以确定MTD和/或最高研究剂量，确定其安全性，安全性，PK和初步抗肿瘤活性卡马替尼用于晚期实体瘤患者，尽管已接受标准疗法但仍进展了或没有有效疗法。