卡马替尼是治疗什么的药

　　众所周知，卡马替尼是新获批上市的一个靶向药。那卡马替尼是治疗什么的药呢？根据卡马替尼说明书可知，该药主要用来治疗MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌患者。对于此类患者，GEOMETRY mono-1的II期临床试验结果表明，卡马替尼能带来显著的治疗效果，在处治和经治患者中，卡马替尼的总缓解率分别是68%和41%，两组患者的中位缓解持续时间分别是11.14个月和9.72个月。

　　卡马替尼是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

　　卡马替尼被批准用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤具有导致间充质-上皮转化METex14的突变，通过以下获批：

　　美国食品药品监督管理局（FDA），2020年5月6日。

　　日本制药和医疗器械局（PMDA），2020年6月29日。

　　FDA加快批准，并为卡马替尼授予了优先审阅，突破性治疗和孤立药物称号，旨在安全有效地治疗罕见疾病，以及对现有治疗方案有益的药物。

　　卡马替尼标准剂量为：每天两次服用400 mg卡马替尼。每天两次口服1片Tabrecta（卡马替尼）片剂，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。当患者出现肝功能障碍（肝毒性）时，应减少Tabrecta的治疗，或暂时或永久终止。

　　卡马替尼常见不良反应

　　处方信息中列出的最常见的不良反应（≥20％的患者）包括：手脚肿胀；疲倦与虚弱；恶心；呕吐；食欲不振；某些血液检查的变化；

　　严重不良反应；

　　处方信息中列出的严重不良反应包括：肺或呼吸问题；肝病；对日光敏感的风险（光敏性）；发热性中性粒细胞减少；肺炎；败血症；

　　卡马替尼药物相互作用：

　　其他药物对卡马替尼的影响：

　　1）强CYP3A抑制剂：本药与强CYP3A抑制剂联合用药会增加卡马替尼的暴露量，这可能会增加本药不良反应的发生率和严重程度。在本药与强CYP3A抑制剂共同给药期间密切监测患者的不良反应。

　　2）强和中度CYP3A诱导剂：本药与强和中度CYP3A诱导剂联合用药会减少卡马替尼的暴露量，卡马替尼的暴露量的减少可能会降低本药的抗肿瘤活性。避免本药与强和中度CYP3A诱导剂合用。

　　卡马替尼对其他药物的影响：

　　1.CYP1A2底物：两药合用会增加CYP1A2底物的暴露量，这可能会增加这些底物的不良反应；如果在本药和CYP1A2底物之间不可避免地需要共同给药，其中最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应，请根据批准的处方信息降低CYP1A2底物的剂量。

　　2.P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）底物：若共同给药增加了P-gp底物和BCRP底物的暴露，这可能会增加这些底物的不良反应；如果在本药与P-gp或BCRP底物之间不可避免地共同给药，而最小的浓度变化可能导致严重的不良反应，请根据批准的处方信息降低P-gp或BCRP底物的剂量。

　　3.MATE1 和 MATE2K底物：联用可能会增加MATE1和MATE2K底物的暴露，这可能会增加这些底物的不良反应；如果在TABRECTA和MATE1或MATE2K底物之间不可避免地共同给药，而最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应，请根据批准的处方信息降低MATE1或MATE2K底物的剂量。微信扫描下方二维码了解更多：