克唑替尼是第一个获得快速批准的ALK酪氨酸激酶抑制剂，目前被指示为晚期ALK阳性NSCLC患者的一线治疗。然而，尽管克唑替尼具有疗效，但患者几乎总是进展，中枢神经系统是最常见的复发部位之一。在NSCLC患者中，已经开发并测试了各种高效且可渗透脑的下一代ALK抑制剂。塞瑞替尼就是其中一个。
棘皮动物微管相关蛋白样4（EML4）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的鉴定非小细胞肺癌（NSCLC）中的融合基因已彻底改变了具有这种致癌驱动因素的部分患者的治疗。塞瑞替尼是一种结构独特且选择性的ALK抑制剂，在抑制ALK方面显示出比克唑替尼高20倍的功效，并且对临床前模型中常见的克唑替尼耐药突变（包括L1196M和G1269A）具有活性。
在I和II期研究中，塞瑞替尼在未曾治疗的克唑替尼和难治性克唑替尼的患者中均表现出明显的活性，无论是否存在ALK耐药性突变，其观察到的反应均如此。塞瑞替尼是第一种被批准用于治疗克唑替尼难治性ALK的ALK抑制剂改组的NSCLC，III期研究的最新结果表明，与一线和二线治疗中的标准化疗相比，其疗效更高。
我们从化合物的设计到临床前的数据，一直到I-III期临床研究的功效和毒性结果，都对塞瑞替尼进行了广泛的概述。我们审查了与对塞瑞替尼耐药相关的分子变化，并强调了在进展过程中获得肿瘤活检以根据潜在耐药机制定制疗法的重要性。我们最终提供了对新型合理治疗组合的展望。更多关于塞瑞替尼的问题，比如塞瑞替尼胶囊多少钱，可微信扫描下方二维码了解：
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