塞瑞替尼的有力抗肿瘤活性

　　间变性淋巴瘤激酶（ALK）重排发生在约5％的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中。克唑替尼是第一ALK靶向性批准剂和靶向的cMET，ALK和ROS1。从第3期试验结果证明克唑替尼的过化疗的优越性患者ALK-rearranged（ALK+）NSCLC在两个第二线和第一线设置。然而，大多数患者响应在克唑替尼获得抗性1年内，与复发在脑或肝常发生的。塞瑞替尼是一种选择性口服ALK抑制剂，在酶促测定中的效价比克唑替尼高20倍，并且对患者衍生的耐克唑替尼耐药的肿瘤细胞系具有纳摩尔效价。

　　塞瑞替尼被批准用于治疗患者的ALK+转移性或晚期NSCLC几个卫生当局与克唑替尼以前治疗过，其中包括美国食品和药物管理局（FDA）和欧洲药品管理局（EMA）。在相位1 ASCEND-1的研究中，塞瑞替尼（750毫克·天-1）证明有力的抗肿瘤活性（包括颅内外）在大量预处理患者ALK+NSCLC，对于ALK-抑制剂幼稚和ALK-抑制剂预处理患者。

　　另外，在两周相2周的研究中，塞瑞替尼（750毫克·天-1）表现出了高的客观应答率（ORR），以及与有希望的患者的无进展生存期（PFS）颅内响应ALK+NSCLC，对于ALK抑制剂（ASCEND-3）和克唑替尼预处理的患者（ASCEND-2）。最近，两项三期试验已经证实，在第一线（ASCEND-4）和第二线（ASCEND-5）的环境中，塞瑞替尼比化疗更有效。

　　法国的TAU研究纳入了克唑替尼治疗的晚期ALK+或ROS原癌基因1阳性（ROS1+）肿瘤患者。患者接受口服塞瑞替尼（750 mg·日-1作为起始剂量），并且每3个月报告一次最佳的肿瘤反应（由研究者评估）和安全性。塞瑞替尼（750 mg·day-1）在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC患者中显示出与ASCEND-1，ASCEND-2和3期ASCEND-5试验相似的疗效，且安全性可控。

　　塞瑞替尼胶囊多少钱？塞瑞替尼是2018年在我国获批上市的，该药是由诺华研发生产的，该版本的塞瑞替尼胶囊价格是比较贵的，一盒售价十多万。此外，塞瑞替尼还有仿制药获批上市，塞瑞替尼仿制药有两种，分别是老挝办塞瑞替尼和孟加拉版塞瑞替尼，价格不到国内塞瑞替尼的十分之一。微信扫描下方二维码了解更多：