布加替尼的活性范围

　　布加替尼的活性范围：在1/2期临床试验中，Getter及其同事表明，有效的口服ALK抑制剂布加替尼具有与其他晚期ALK抑制剂相当的功效，但毒性却不同。在临床前模型中，布加替尼比certinib和alectinib具有更广泛的活性范围，不仅包括ALK耐药性突变，还包括ROS1融合和突变EGFR 。

　　该试验共纳入1期剂量递增研究队列的137名患者（N = 66）和五个疾病和分子定义的2期研究组（N = 69）。尽管多种分子诊断技术可用于诊断ALK阳性，包括通过免疫组织化学进行的下一代测序和ALK蛋白表达[23除了荧光原位杂交（FISH）现在已被广泛接受，在该试验中纳入ALK队列需要通过FISH证明ALK基因融合。

　　与布加替尼治疗相关的不良事件主要为1-2级，包括恶心，疲劳和腹泻。3-4级事件包括脂肪酶浓度升高，高血压和最明显的肺毒性，包括4％的致命事件。在射线照相上，这些情况以线性或磨砂玻璃混浊为特征。在2期试验中，最初研究了两种给药方案：每天口服90 mg布加替尼和每天口服180 mg布加替尼。由于在180 mg队列的治疗开始后48小时内出现了肺毒性，因此修改了时间表，使其包括每天90 mg的7天导入。总体而言，有14％的患者需要减少剂量。

　　布加替尼展示了预期的当代晚期ALK抑制剂的功效。在8例未经crizotinib治疗的ALK重排病例中，所有病例均得到缓解（未达到中位无进展生存期[PFS]）。克唑替尼治疗的病例（中位PFS为14.5个月）的缓解率为74％。颅内反应率为50％。所有可评估患者的颅内PFS中值分别为15.6个月和未进行脑放疗的可评估患者的22.3个月。ROS1阳性的NSCLC以及其他ALK重排的恶性肿瘤（包括炎性肌成纤维细胞瘤和神经内分泌肿瘤）也被发现具有活性。

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