卡博替尼每日剂量

　　卡博替尼抑制多受体酪氨酸激酶在肿瘤血管生成、侵袭和转移中的作用，包括met(肝细胞生长因子受体)、血管内皮生长因子受体2(vegfr2)、ret (胶质细胞源性神经营养因子转染受体重排)和axl(gas6受体)。Met/血管内皮生长因子(vegf)轴的失调在许多恶性肿瘤中都有发现，并且与肿瘤发生有关。 Vegfr2在内皮细胞上表达，是肿瘤血管生成过程中vegf信号转导的关键调节因子。Met在肿瘤细胞和内皮细胞上表达，介导肝细胞生长因子信号转导，导致细胞运动、增殖和存活增加。

　　甲状腺癌、肾癌、肝癌、前列腺癌、卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种恶性肿瘤都存在甲状腺癌、肾癌、肝癌、前列腺癌、卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种恶性肿瘤的表型上调，并与体外更具侵袭性的癌细胞表型和体内转移有关。Met驱动的转移可能会因为许多因素而加剧，包括选择性抑制血管内皮生长因子通路所导致的肿瘤缺氧。透明细胞肾细胞癌(rccs)通常表现为肿瘤抑制基因von hippel-lindau 突变，引发vegf和met表达增加，导致血管生成、肿瘤细胞增殖和浸润性生长。

　　由于卡博替尼抑制了met/vegf轴的双臂，因此它可能比个体化靶向任一途径提供更强的抗肿瘤活性。在一项双盲iii期临床试验中，330名患者(随机2:1)对卡博替尼胶囊制剂(cometriq)每日剂量为140毫克游离碱当量(fbe)与安慰剂进行了比较，这些患者均有转移性甲状腺癌的放射学进展记录, 卡博替尼在主要研究终点的无进展生存期中位数(pfs)(危险比[hr]0.28; 95% 置信区间[ci]0.19-0.40; p0.001)[9]中显示了统计学意义上的显着改善。

　　这些疗法在美国被批准用于治疗进行性转移性mtc，在欧盟被批准用于治疗进行性，不可切除的局部进展性或转移性mtc。商业上，cometriq在欧盟和美国有20和80毫克fbe硬胶囊。建议每日口服粉刺粉刺剂140毫克。在一项开放标签iii期研究中，658例肾细胞癌患者(随机分为1:1) ，每日剂量为60mg fbe的卡博替尼每日剂量为10mg的依莫司进行了比较。

　　在第三阶段的研究中，根据第一阶段的研究结果，评估了60毫克盐酸卡博替尼每日剂量，这项研究是在耐受性改善的肾癌患者中进行的，研究药物和临床活性的证据，这些患者的剂量从140毫克减少到60毫克盐酸卡博替尼。与依维莫司组相比，卡博替尼在两个主要研究终点的中位pfs (hr 0.58; 95% ci 0.45-0.75; p 0.001)和次要研究终点的总生存率(hr 0.66; 95% ci，0.53-0.83; p 0.00026)上均有统计学意义上的改善。

　　这些结果支持了cabometyxTM 的批准，该药每日剂量为60毫克fbe，用于治疗在美国接受抗血管生成治疗的肾癌患者或在欧盟接受先前的vegf靶向治疗。卡博替尼片也正在一项关键的临床研究中进行评价，在肝癌患者中，每日剂量为60毫克。在肾细胞癌和肝癌研究中，允许每日剂量减少到40毫克或20毫克，以维持对药物相关不良事件的治疗。卡博替尼哪里买多少钱？详情请扫码咨询：