人体血脑屏障由内皮细胞、基底膜和神经胶质细胞组成，可阻止有害物质进入脑内，并选择性将有害物质泵出。部分化疗药物由于分子结构过大，无法通过血脑屏障，或被肿瘤细胞通过外排泵作用将药物泵出，而导致药效不佳。但是，血脑屏障允许小分子和脂溶性的物质通过。
EGFR-TKIs分子量较小，具有较好的脂溶性，加之脑转移时血脑屏障完整性已被一定程度的破坏，因此能一定比例地透过血脑屏障。荟萃分析显示，EGFR-TKI治疗可延长NSCLC脑转移患者的生存期，尤其对EGFR突变患者更为有效。数据显示，EGFR突变患者的客观反应率（ORR）、疾病控制率（DCR）、无进展生存（PFS）、总生存（OS）均优于未经选择的患者。
临床试验提示，一代TKI吉非替尼单药治疗EGFR突变NSCLC脑转移患者取得了显著的ORR，中位颅内PFS及OS获益，并显著延迟脑转移患者至放疗的时间。二代TKI阿法替尼虽较化疗延长了中位PFS，但未取得OS获益。ARCHER1050研究探索了二代TKI达克替尼一线用于EGFR突变阳性NSCLC患者的疗效与安全性获益，遗憾的是，该研究排除了脑转移患者，因此，达克替尼对于脑转移患者的获益，目前尚没有直接证据。
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