奥希替尼为三代TKI，不可逆地抑制EGFR突变和T790M突变的肺癌细胞。动物实验显示，奥希替尼在脑组织中分布较吉非替尼和阿法替尼更高，药峰浓度脑组织/血浆比在奥希替尼、吉非替尼和阿法替尼分别为3.41、0.21和<0.36，充分表明奥希替尼较一/二代TKI具有更强的血脑屏障穿透能力。在健康受试者中开展的研究提示，奥希替尼能够在脑中快速分布，与针对中枢神经系统的药物有具有相似的颅内分布特征。
FLAURA研究是探索奥希替尼一线治疗EGFR突变晚期NSCLC患者疗效与安全性的Ⅲ期临床研究，与ARCHER1050研究不同的是，FLAURA研究纳入稳定的中枢神经系统（CNS）转移患者，这部分患者在奥希替尼治疗组占22%，在吉非替尼或厄洛替尼对照组占24%，其中治疗组存在≥1可测量的CNS转移病灶的患者占8%，对照组为7%。
结果显示，奥希替尼对比标准治疗一线治疗EGFR突变患者具有良好的CNS疗效，同时降低患者CNS进展风险。当不存在非CNS进展或死亡的情况下，奥希替尼组发生CNS进展的概率一直低于标准治疗组。与标准治疗组相比，奥希替尼组患者因CNS新发病灶导致的进展也更少，相比一代TKI，奥希替尼降低2/3因CNS新发病灶导致的进展，提示EGFR突变患者一线使用奥希替尼具有预防脑转移的作用。
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