克唑替尼耐药后,艾乐替尼和布加替尼哪个更好?艾乐替尼是酪氨酸激酶抑制剂,与克唑替尼相比,艾乐替尼对ALK的抑制作用强5倍,并且抑制许多与克唑替尼耐药相关的次级突变体。且具有很好的血脑屏障渗透性 。
布加替尼是另一种酪氨酸激酶抑制剂,具有有效的选择性抑制ALK和ROS1活性。布加替尼抑制ALK的功效比克唑替尼强12倍,并且抑制克唑替尼和艾乐替尼17种耐药的次级突变体。
在二线治疗中,艾乐替尼(安圣莎)的客观缓解率(ORR)为45%,PFS为8至12个月。布加替尼在二线治疗中的ORR为45-54%,PFS为9.2至12.9个月。但因为这是两个不同研究的数据,纳入的患者不同,因此该数据并不能认定哪个更好。在2019第五版NCCN指南中,对艾乐替尼和布加替尼是相同的推荐。
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