依维莫司片可以治疗激酶抑制剂的晚期肾癌。数据研究显示依维莫司片常见的不良反应为口腔炎症,衰弱,腹泻,食欲不振,四肢水潴留,气急,咳嗽,恶心,呕吐,潮红和发热。依维莫司片长期吃有效吗?其实对于依维莫司片要不要长期的服用,这更重要的是看患者对依维莫司产生的反应,只要谨遵医嘱使用,效果就是很不错的。
而依维莫司片的剂量和给药方法为:10mg每天1次有或无食物。治疗中断和/或剂量减低至5mg每天1次可能需要处理不良药物反应。对有Child-Pugh类别B肝损伤患者,减低剂量至5mg每天1次。如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂,减低AFINITOR剂量至2.5mg每天1次;如耐受考虑增加至5mg每天1次。如需要CYP3A4的强诱导剂,增加AFINITOR剂量5mg增量至大20mg每天1次。依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。
依维莫司能够减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性,还可以减低真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP),mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。
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