自从拉帕替尼被批准用于HER1表达和/或HER2过表达转移性乳腺癌，其他替尼类HER2和EGFR（HER1）可逆双酪氨酸酶抑制剂也被纷纷尝试用于治疗此类疾病。虽然HER2靶向单克隆抗体已经占据HER2靶向治疗的主导地位，但是替尼类仍然有其独特优势：与曲妥珠单抗相比，可以口服给药、可以穿过血脑屏障、心脏毒性较低。
对于HER-2阳性的乳腺癌患者，在化疗或者赫赛汀耐药之后，用拉帕替尼加卡培他滨的治疗组合可以比单用卡培他滨获得更长的无进展生存期。而对ER\PR和HER-2都为阳性的患者，在化疗或者赫赛汀耐药之后，拉帕替尼可以和内分泌一线用药来曲唑共同使用，这种用药组合可以使得患者获得比单用来曲唑接近三倍的无进展生存期，这个数据也是非常了不起的。
拉帕替尼是英国葛兰素史克研发生产的，是原研药，后来被诺华收购，在中国已经上市，商品名叫泰立沙，原研药一个月的费用超过1万人民币，相比之下，印度拉帕替尼价格要比国内便宜一些。考虑到HER-2阳性的乳腺癌患者非常多，用赫赛汀之后耐药的患者也不在少数，这种是患者的最佳选择。
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