抗癌药布加替尼的疗效怎么样?在今年ELCC会上更新的ALTA-1L数据显示,布加替尼的中位无进展生存期(PFS)明显优于克唑替尼,为未达到vs9.8个月。布加替尼及克唑替尼的客观缓解率(ORR)为71% vs 60%。中位无疾病进展期(DOR)为未达到vs 11.1个月。对于有可测量脑转移灶患者,布加替尼ORR完胜克唑替尼(78% vs 29%),并且有11%达到了CR,而克唑替尼无CR。
所有脑转(包括有无可测量灶)的ORR方面亦是布加替尼更优,为67% vs 17%,CR率为37% vs 4%。颅内PFS,布加替尼显著延长(未达到vs 5.6个月)。在UVEA-Brig研究中,布加替尼治疗既往经过多种TKI治疗进展后的ALK阳性患者,入组的50例患者中,34%患者接受过3种以上药物治疗。接受过克唑替尼 84%; 赛瑞替尼 46%; 艾乐替尼10%; 劳拉替尼 8%。结果显示,CR率为2.3%、PR率为32.6%、SD为46.5%。整体ORR为 34.9%,DCR为81.4%。中位DOR为 9.7月,中位 PFS是 5.7 月,中位 OS 是 10.2个月。
另外,2019ELCC大会报道了真实世界中布加替尼保底治疗的疗效。除了ALK,布加替尼的作用靶点还有EGFR。目前,EGFR突变患者的保底药物为3代药奥希替尼,再次耐药后治疗非常棘手。研究发现,奥希替尼耐药原因有15-20%为C797S突变出现,而C797S突变又分顺式(cis)和反式(trans)。反式突变可使用1代联合3代解决,而对于出现频率更大的顺式突变,布加替尼竟然还能克服耐药,逆转乾坤。
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