苹果酸舒尼替尼是第一个研发成功并在国内外获批应用于pNETs治疗的抗血管生成靶向药物，主要作用靶点为VEGFR、PDGFR、c-kit及胶质细胞源神经营养因子受体（RET）。2008年发表的II期临床试验结果发现舒尼替尼在pNETs中的客观反应率（ORR）达16.7% ，初步证实了该药在pNETs中的疗效，随后开始了III期临床试验。
2011年发表的III期临床试验结果显示舒尼替尼治疗组的疾病无进展生存期（PFS）可达安慰剂组的两倍（11.4个月vs.5.5个月），客观反应率（ORR）为9.3%。治疗相关的不良反应（AEs）多为1~2级，主要的3~4级AEs为中性粒细胞减少（12%）及高血压（10%）。2017年发表了对该研究关闭后随访获得的5年总体生存期（OS）数据，发现舒尼替尼在pNETs中的中位OS可达38.6个月。
随后Raymond等于2018年发表的IV期临床试验结果证实舒尼替尼在pNETs中获得良好疗效的同时，也发现中位PFS在既往未接受过治疗的患者和接受过治疗的患者间无明显差异，说明既往的全身抗肿瘤治疗并不明显影响舒尼替尼的疗效。国内外其他回顾性研究也进一步证实了舒尼替尼的疗效及安全性。
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