替莫唑胺治疗脑胶质瘤具有针对性强、特异性高等优势，而且替莫唑胺可透过血脑屏障，用于治疗脑胶质瘤及转移瘤效果十分不错。多年的临床观察及研究工作显示，替莫唑胺具有延长生存时间、提高生存质量的作用，是治疗脑胶质瘤等的一线用药。替莫唑胺进入体内不经肝脏代谢广泛分布于全身，并可透过血脑屏障，进入脑脊液;在中枢神经系统达到有效的药物浓度。
替莫唑胺用于脑胶质瘤术后治疗的疗效。脑胶质瘤在中枢神经系统肿瘤中具有最高的发病率，且以间变性星形细胞瘤和胶质母细胞瘤的恶性程度较高。恶性胶质瘤患者虽然进行手术切除肿瘤，但是由于手术的一系列弊端，导致术后需采用相应的巩固治疗以提高手术的彻底性和成功率。由于其肿瘤细胞的生长特点为较快的复发，治疗效果一般不理想。在脑胶质瘤术后采用替莫唑胺进行治疗可有效的提高手术后的治疗效果，使得手术更加彻底。
替莫唑胺通过透过血脑屏障，将药物的有效成分送达病灶，可有效的提高脑胶质瘤的治疗效果。而且替莫唑胺治疗普遍耐受良好，副作用较为轻微，用于脑胶质瘤术后巩固治疗可杀灭残存癌细胞，防止术后复发转移。临床验证得知：替莫唑胺用于脑胶质瘤术后治疗患者生存率明显高于卡氮芥等其他化疗药物治疗后的生存率。
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