替莫唑胺（temozolomide）是难治性垂体腺瘤的-线化疗药物。但是目前国内药品说明书的适应证中未列入难治性垂体腺瘤，临床使用前应先向医院伦理委员会申请，经审核通过，并向患者充分交代病情及药物可能的不良反应，在患者签署知情同意书后方可开始使用。在开始替莫唑胺治疗前，MDT应综合评估原治疗药物的使用规范程度和疗效。
在足程足量使用溴隐亭、卡麦角林、生长抑素等常规药物仍不能控制肿瘤生长及激素超量分泌后，应考虑尽早开展替莫唑胺治疗。替莫唑胺是难治性垂体腺瘤和垂体腺癌的-线治疗药物。作为一种口服的化疗药物，替莫唑胺可以抑制各期的肿瘤细胞生长，更适合垂体腺瘤这种缓慢生长的肿瘤。替莫唑胺治疗难治性垂体腺瘤和垂体腺癌时，常用的是5/28方案。
即：第1周期，替莫唑胺150 mg/ m2，1次/d，连续用药5 d，休息23 d(28d为1个周期)；若耐受性良好，从第2个周期以后剂量可增至200 mg/ m2。亦有报道建议小剂量持续使用的方案(50 mg·m-2·d-1，28 d为1个疗程)和隔周方案(50 mg·m-2·d-1，使用1周，休息1周，2周为1个疗程)等。药物使用3个周期后可进行疗效评价。
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