对慢粒白血病患者而言,最熟悉的莫过于伊马替尼(格列卫),其次是尼洛替尼和达沙替尼,这是目前慢粒白血病的一代和二代主要治疗用药,其疗效也是非常显著的。但实际治疗过程中,会发现有不少慢粒患者会发生抗药,耐药,以及伴有基因突变的现象,这些患者在原有用药的情况下,很难再次获得更好的疗效。于是,在医药专家们的不断研究和实践后,让慢粒患者又多了更有针对性的治疗药物:
其一,普纳替尼。属于第三代络氨酸激酶抑制剂,旨在消灭抵抗治疗的突变基因,但并非所有基因,而是常见的T315I突变。大约20%左右的慢粒患者存在T315I突变,而T315I突变堵住了其他TKI药物对抗突变蛋白质的道路。其二,伯舒替尼。伯舒替尼属于二代TKI。旨在对抗能产生抗药的BCR-ABL突变,但对T315I突变无效。相对其他二代药,伯舒替尼的副作用更小一些。此外,E255K/V,F317L/V/I/C,F359V/C/I,T315A,Y253H,存在这些基因突变者,伯舒替尼是更好的选择!
其三,奥马西他辛。此药属于高三尖杉酯碱的合成。奥马西他辛不像普纳替尼和其他药物一样抑制异常蛋白的活性,但是它可以通过抑制BCR-ABL的表达,作用于产生抗药的CML,包括T315I突变CML。伊马替尼是目前治疗慢粒白血病效果最好的药物,但是也会耐药,以上药物或可用于伊马替尼耐药后的治疗。
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