ER2阳性乳腺癌约占乳腺癌的15%~20%，这类肿瘤侵袭性强，对化疗反应较差，易出现复发转移。过去20年，多种抗HER2靶向药物问世，包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼、TDM-1等，显著改善了这类患者的预后。
然而，抗HER2治疗耐药仍然是临床上面临的重要挑战，因此，我们亟需新的药物。拉帕替尼是抗HER2酪氨酸激酶抑制剂，已经获批用于HER2阳性转移性乳腺癌，可以可逆地阻断HER2磷酸化，AKT以及胞内信号调节激酶ERK1和ERK2，但很多患者已经对其耐药，因此，开发新的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂可能可以部分克服因HER2受体突变导致的耐药。
吡咯替尼是由中国原研的一种HER1、HER2、HER4不可逆抑制剂。2017年5月12日，JCO杂志在线发表的Ⅰ期临床研究报告表明，吡咯替尼对于HER2阳性转移性乳腺癌的抗肿瘤活性令人鼓舞、耐受性良好。在36例可评估患者中，总的ORR为50%，中位PFS为35.4周；此外，吡咯替尼的耐受性较好，3度以上与药物相关的不良事件（AE）主要为腹泻，未观察到4度或5度AE。目前，拉帕替尼联合卡培他滨已经推荐作为既往接受过蒽环、紫杉治疗失败的患者。
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