达可替尼(Vizimpro)是辉瑞公司研发生产的口服选择性EGFR抑制剂,2018年9月,首次获美国批准上市。作为一个不可逆的靶向药,达可替尼通过抑制EFR家族的酪氨酸激酶活性,发挥抗肿瘤作用。其获批的适应症是携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
目前达可替尼也在国内上市了,和特罗凯等EGFR抑制剂一样,是EGFR阳性肺癌患者的一线用药。达可替尼为片剂,说明书推荐的用法是每天一片,一次45mg,一盒达可替尼正好是一个月的量。常见的达可替尼不良反应:最常见的不良反应是(发病率> 20%)腹泻,皮疹,甲沟炎,口腔炎,食欲减退,皮肤干燥,体重减轻,脱发,咳嗽和瘙痒。
临床试验数据:达可替尼的获批是基于3期临床试验ARCHER 1050。研究结果显示,达可替尼组vs吉非替尼组:客观缓解率(ORR):分别为75%和72%(无显著差异);中位无进展生存期(mPFS):分别为14.7个月和9.2个月;中位缓解持续时间(mDOR):分别为14.8个月和8.3个月;总生存期(OS):分别为34.1个月和26.8个月;总生存率(30个月):分别为56.2% 和 46.3%。
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