伊布替尼，作为首个布鲁顿酪氨酸激酶BTK抑制剂，于2013年在美国上市后，一年内便成为销售额增长最快的抗肿瘤药物之一。该药也是一种不可逆抑制剂，以共价键的形式结合BTK，这种罕见的结合方式，也成为药物设计的典范。
BTK是以一位美国医生 Ogden Bruton (1914-2003 年) 的名字命名的，因为他在 1952 年最早发现布鲁综合症，即性联无丙种球蛋白血症。此病是一种性连锁遗传， 其不正常基因 BTK位于 Xq22 染色体上，且BTK基因在1993年被发现。
而BTK则作为是调节信号转导的重要因子，是B细胞受体（B cell receptor，BCR）信号通路的关键一环，在B细胞的生长和分化中起重要作用。BTK主要在B细胞和髓细胞中表达，分布在淋巴系统、造血及血液系统，但在T细胞和浆细胞中也发现了较低水平的BTK表达。体外与临床实验均表明，BTK参与B细胞恶性肿瘤（如弥漫性大B细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病等）与自身免疫病（如类风湿性关节炎与红斑狼疮）。伊布替尼可以与BTK特异性结合，中断B细胞信号通路，阻碍B细胞的黏着迁移，最终造成B细胞的死亡。
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