伊马替尼(格列卫)是很多慢粒患者都会选择的药物，能够显著提高患者的生存期。但是在使用伊马替尼之前，一定要了解以下注意事项：大约有1~2％服用伊马替尼的患者发生严重水潴留（胸水、浮肿、肺水肿和腹水）,因此建议定期监测体重, 应仔细评价体重的增加，必要时采取适当的支持治疗。特别是儿童患者，水潴留可能不出现可以识别的水肿.水潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰者（按纽约心脏学会分类法的Ⅲ～Ⅳ级）临床应用伊马替尼的经验。对这些患者用伊马替尼要谨慎，青光眼的患者也应慎用。
在GIST临床试验中，报告有8例病人（5.4%）出现胃肠道出血和4例病人（2.7%）出现肿瘤内出血。根据肿瘤的部位不同，肿瘤内出血可能发生在腹腔内，也可能发生在肝内。这类病人的肿瘤内出血也有可能表现为胃肠道出血，因此，在治疗开始阶段应监测病人的胃肠道症状。同时服用伊马替尼和CYP3A4诱导剂可显著降低伊马替尼的总暴露量，因此增加潜在治疗失败的危险。因此应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂合用。肝功能衰竭患者伊马替尼的暴露量可能会增加，有肝功损害者慎用伊马替尼。
有关伊马替尼安全性和有效性的长期临床资料尚有限。临床前研究表明，伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。开始治疗前应检查肝功能（包括转氨酶、胆红质和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时宜调整剂量。对驾驶员和机器操纵者能力的影响：尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。
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