布加替尼目前主要用于ALK阳性肺癌的二线用药,那么作为ALK二代用药,布加替尼有哪些优势呢?根据上海胸科医院2013年1月-2016年12月出现的克唑替尼治疗后出现脑转的ALK重排的44位患者中,对他们的治疗方案和效果进行大数据的后评估。一般情况下,对于克唑替尼耐药后并出现脑转的患者主要有3个方案:1继续使用克唑替尼治疗;2更换二代ALK-TKI的药物治疗;3化疗。其中部分患者还加入局部脑放或是立体定位放疗等外部介入方案。
纳入本次统计的44位患者中,19例继续使用克唑替尼,15例接受二代ALK-TKI治疗(色瑞替尼3例,阿来替尼2例,布加替尼7例,其余参加临床使用国产制剂),其余8例采用化疗方案,另外2例接受对症支持治疗。最终的结论是7例(其中4例合并放疗)采用布加替尼作为二代用药的患者中,DCR(疾病控制率)达100%,对于有可测量病灶的患者中,颅内ORR(客观有效率)为66.7%,疾病控制率为100%。同时,这7例患者接受布加替尼治疗后至疾病进展时间平均达到了21.7个月,相比其他二代用药方案的患者的18.6个月明显较高,同时也证明了布加替尼无论是作为ALK二代用药的临床数据还是入脑能力,在二代用药中都是更加出色的。
布加替尼作为ALK一线数据碾压克唑替尼。对于未接受过ALK靶向药的晚期NSCLC患者,结果显示:布加替尼的中位PFS明显优于克唑替尼,未达到vs9.8个月,1年PFS率也更高(67% vs 43%);布加替尼及克唑替尼的ORR为71% vs 60%;对于有可测量脑部病灶的患者来说,布加替尼ORR完胜克唑替尼(78% vs 29%),并且有11%达到了CR,而克唑替尼无CR;对有30%以上的ALK突变患者,在就诊时就已经发生脑转移,布加替尼出色的入脑效果,对ALK患者,尤其对于有脑转的ALK患者的一线用药能获得更大的效果。
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