自克唑替尼获批治疗进展期ALK阳性NSCLC，便开始了ALK抑制剂治疗肺癌的时代。目前上市的ALK抑制剂有克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼、劳拉替尼，三代药物对酪氨酸激酶域的结合模式不同，由此造成对ALK的耐药突变的敏感性不同。今天小编主要跟大家讲讲阿来替尼。
克唑替尼作为首个针对ALK+NSCLC的靶向治疗药物，相较于传统化疗，显著延长无进展生存期（PFS），总生存期（OS）有延长趋势。但随着临床应用的增多，人们逐渐发现，经克唑替尼治疗的患者PFS获益有限，且脑转移的发生率也较高。ASCEND系列研究显示，色瑞替尼相较化疗可显著延长PFS，同时延长脑转移的发生时间，但对脑转移人群的疗效仍然较为局限，且色瑞替尼的不良反应发生率较高。
阿来替尼四另一个二代ALK-TKI药物。ALEX研究结果显示，相对于一代的克唑替尼，阿来替尼将PFS从10.9个月延长至34.8个月，缓解时间明显延长，缓解深度（肿瘤缩小程度）也更高。由于阿来替尼不是P-gp底物，药物浓度具有更高的脑-血浆比，因此无论治疗前是否有脑转移存在，阿来替尼都能够有效延缓ALK阳性患者脑转移的发生。阿来替尼的安全性很好，不良反应发生率低。
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