拉帕替尼跟阿法替尼类似,都是小分子TKI,进入癌细胞内部后与细胞内的HER2受体蛋白结合,从而阻断HER2受体的活性,从而达到抑制癌细胞生长分裂的作用。有研究表明,拉帕替尼+卡培他滨可以作为HER2阳性转移性乳腺癌的二线治疗。那么对于激素受体阳性,HER2阳性的转移性乳腺癌患者,该如何进行治疗呢?
在一项双盲、多中心、随机的安慰剂对照试验中,招募1286名激素受体阳性(ER阳性和或PR阳性)、未经受过转移性既往治疗的转移性乳腺癌患者,219例(17%)患者有过度表达HER2受体的肿瘤(FISH≥2或IHC3+)。有952名(74%)患者HER2阴性,115名(9%)患者未确认其HER2受体状态,一半的HER2阳性患者之前接受过激素治疗。按照1:1的比例随机分配成拉帕替尼(1500mg/D,qd)+来曲唑(2.5mg/D,qd)组 VS 来曲唑(2.5mg/D,qd)组
试验结果显示,对于HER2阳性患者(219人)、中位PFS为35.4周 VS 13.0周,有显著的增长,风险降低29%,有效率为27.9% VS 14.8%;而对于HER阴性患者(952人)、中位PFS和有效率并无统计学差异。试验说明,激素受体阳性(ER阳性和或PR阳性)且HER2阳性的乳腺癌患者,可一线使用拉帕替尼+来曲唑治疗。
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